甲基溴双瓜氨酸是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基溴双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲基溴双瓜氨酸可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
Iodoacetyl-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-羟基芝麻素是一种从黄连木中分离的天然产物[1]。
Trijuganone B(四氢丹参酮I)可以从丹参的根中提取。Trijuganone B抑制白血病细胞的增殖[1][2]。
WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
RSS0680(实施例22)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。RSS0680降解AAK1、CDK1、CDM16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK117B、STK35和WEEl。RSS0680可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
4-甲基伞形花序基磷酸酯(4-MUP)二钠是一种阴离子有机磷酸盐,是一种酸性和碱性磷酸酶荧光底物。4-甲基延胡索磷酸二钠也是一种神经毒剂模拟物[1][2][3]。
Himastatin是一种由吸水链球菌菌株生产的抗肿瘤抗生素。Himastatin是一种二聚环己二肽,含有哌嗪酸和独特的中心芳香核[1]。
DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体药物,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
(叔丁氧羰基)-D-组氨酸是组氨酸衍生物[1]。
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+)的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
N、 N-二甲基-4-(苯基二氮烯基)苯胺-d5是氘标记的N,N-二甲基4-(苯基二氢烯基)胺[1]。
Transcainide (R 54718) 是具有口服活性的抗心律失常剂。
Nazartinib S-enantiomer (EGF816 S-enantiomer) 是 Nazartinib 的低活性 S 型对映异构体。Nazartinib (EGF816) 是 EGFR 抑制剂。
三氟拉嗪N-葡萄糖醛酸苷(UGT1A4)作为人类UGT1A亚型之一,在肝脏中表达。三氟拉嗪N-葡萄糖醛酸对丙咪嗪和三氟拉嗪葡萄糖醛酸形成进行催化[1]。
CPI-613 是一种硫辛酸类似物,可抑制丙酮酸脱氢酶 (PDH) 和 α-酮戊二酸脱氢酶,破坏线粒体代谢 并显示出强大的抗肿瘤活性。
4-阿魏基奎宁酸可能是食品的潜在生物标志物[1]。
IRAK4-IN-21(化合物17)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为5和56 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.17µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。
Dehydronitrosonisoldipine 是钙离子通道的拮抗剂。
GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。
NCGC00262650是一种有效的顶膜抗原1-菱形颈蛋白2(AMA1-RON2)相互作用抑制剂。NCGC00262650可以阻止裂殖子进入红细胞。
Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
(R) -2-甲酰胺-4-甲基戊酸是一种亮氨酸衍生物[1]。
乙磺酰亚胺-d3是氘标记的乙磺酰亚胺。乙氧肟是一种广泛使用的抗癫痫药物,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,并阻断低电压激活的T型钙通道[1][2]。
Efmitermant alfa(ACE-083)是一种局部作用的、基于卵泡抑制素的融合蛋白。Efmitermant alfa也是一种肌肉促进剂。Efmitermat alfa可用于肌肉疾病的研究[1][2]。