Ratjadone 是一种有效的抗真菌剂。Ratjadone 具有抗真菌活性,对 Mucor hiemalis、Phythophthora drechsleri、Ceratocystis ulmi 和 Monilia brunnea.的 MIC 值范围为 0.04 至 0.6 µg/mL。
Conagenin 是一种免疫调节剂。Conagenin 通过激活 T 细胞和增加抗肿瘤效应细胞显示抗肿瘤作用。
Fmoc-Dap(Alloc)-OH是丙氨酸衍生物[1]。
LFM-A13 是一种有效的 BTK,JAK2,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
TFLLRNPNDK-NH2是一种生物活性肽。(该肽是一种凝血酶受体激活肽。该PAR-1激动剂肽与PAR-1可逆结合,模仿凝血酶通过对底物的蛋白水解切割产生的“束缚配体”。众所周知,它也会像凝血酶一样导致液体和蛋白质通透性增加。)
PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。
STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。
Bis-PEG3-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N3-D-Orn(Boc)-OH是一种Boc保护的戊酸衍生物,可用作点击化学试剂,已用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
抗炎剂30(化合物5)是一种具有保肝活性的抗炎剂[1]。
MF 5137 是一种有效的抗菌剂。
(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在高良姜 (Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。(E)-Ethyl p-methoxycinnamate 在体外抑制 COX-1 和 COX-2,IC50 分别为 1.12 和 0.83 μM。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
LY-2584702 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
3'-O-甲基鸟苷是一种甲基化核苷类似物和RNA链终止子。3'-O-甲基鸟苷可抑制早期病毒特异性RNA合成[1]。
HS-10296是口服可获得的T790M表皮生长因子受体(EGFR)突变体抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
MCHr1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体 的 Kb 和 Ki 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
6'-O-β-芹呋喃糖基獐牙菜苷是一种可从狭叶忍冬叶中分离的裂环烯醚萜苷[1]。
Tifuvirtide(T-1249)是一种肽人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)融合抑制剂。Tifuvirtide是一种人工设计的杂交逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide可用于HIV感染的研究[1]。
Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。
Anigorufone 是一种天然的苯烯酮色素,可从 Anigozanthos rufus 中分离得到。
ASN 07115873 是一种抗 ZIKV 化合物 (IC50: 189.2 pM),可用于抗病毒研究。
MRTX9768是一种口服有效的PRMT5抑制剂。MRTX9768是一种合成的致死性抑制剂,旨在结合PRMT5-MTA复合物,并选择性靶向MTAP/CDKN2A缺失肿瘤[1]。
m-PEG3-CH2-alcohol 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
托瑞帕利单抗是国内第一种抗肿瘤PD-1抗体。托瑞帕利单抗是一种针对PD-1的选择性重组人源化单克隆抗体。托瑞帕利单抗能够与PD-1结合并阻断其与其配体的相互作用。托瑞帕利单抗在黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆胰肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤中显示出主要的抗肿瘤作用[1]。
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
Dibromochloroacetaldehyde 属于三卤乙醛,是饮用水中的副产品。Dibromochloroacetaldehyde 具有遗传毒性。