ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
Ligupurpuroside C 是从苦丁茶中得到的苯乙醇苷类。
Lopixibat氯化物(LUM-001,HP-625)是钠-胆汁酸协同转运蛋白和回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)的有效,选择性口服抑制剂。高胆固醇血症2期临床
TH10785是一种DNA糖基化酶1(OGG1)激活剂,TH10785可以与OGG1的苯丙氨酸-319和甘氨酸-42氨基酸相互作用,提高酶活性,产生β,δ-裂解酶酶功能。TH10785可以在其分子结构内控制由氮碱介导的催化活性。TH10785可用于研究与DNA氧化损伤相关的各种疾病和衰老[1]。
LXRβ激动剂-3(化合物4-13)是一种有效和选择性的LXRβ(肝脏X受体β)激动剂,EC50为0.095μM。LXRβ激动剂-3有效抑制U87EGFRvIII细胞,IC50为3.75μM。LXRβ激动剂-3具有抗肿瘤活性,并可抑制胶质母细胞瘤[1]。
Pritelivir mesylate hydrate (BAY 57-1293 mesylate hydrate) 是一种病毒解旋酶-引物酶复合物 (helicase-primase complex) 抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivir mesylate hydrate 对 1 型和 2 型单纯疱疹病毒 (HSV-1 和 HSV-2) 具有活性,对 HSV1-2 的 IC50 为 0.02 μM。
(Rac)-多巴酚丁胺-d4盐酸盐是一种标记的外消旋多巴酚丁胺盐酸盐。盐酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR、β2-AR(α-1、β-1和β-2肾上腺素受体)。盐酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。盐酸多巴酚丁胺可增加心输出量和纠正灌注不足[1][2][3][4]。
Evocalcet 对钙敏感受体 (CaSR) 具有激活作用来自专利 WO 2017061621 A1,化合物 A。
PNC-28是一种来自p53蛋白mdm-2结合域(残基17-26)的肽,其包含一个跨膜穿透蛋白序列。PNC-28可用于胰腺癌研究[1][2]。
SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。
去甲基加兰他敏(血根碱)是加兰他敏类生物碱。邻去甲基加兰他敏是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.83μM[1]。
胆固醇-d1是氘标记的胆固醇。胆固醇是哺乳动物的主要甾醇,占质膜结构成分的20-25%。质膜对水的渗透性很强,但对离子和质子的渗透性相对较差。胆固醇在决定膜的流动性和渗透性以及转运蛋白和信号蛋白的功能方面起着重要作用[1][2]。胆固醇也是一种内源性雌激素相关受体α(ERRα)激动剂[3][4]。
5'-Cholesteryl-TEG phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
黑素I醋酸盐是一种有效的非选择性黑素皮质素受体(MCR)激动剂。黑素I醋酸盐是刺激黑素生成的α-黑素细胞刺激素(α-MSH)的合成类似物。黑素I醋酸盐可以通过模拟a-MSH对黑素细胞黑素皮质素1型受体(MC1R)的作用来诱导皮肤鞣制。黑素I醋酸盐可用于阳光诱导的皮肤癌研究[1][2][3]。
MP-PEG8-VA-PABC 是一种蛋白酶可裂解的抗体-药物偶联物 ADC linker,能用于多种癌症的治疗。
Hyp-Phe-Phe 是一种三肽,通过 Phe 环的芳香相互作用形成螺旋状的薄片,构成一个交叉螺旋结构。Hyp-Phe-Phe 具有高错切压电特性,是一种压电材料。
STK16-IN-1是STK16激酶抑制剂,IC50值为295 nM。
Cecropin A(1-7)-蜂毒肽A(2-9)是一种抗微生物肽,对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有抗菌活性,并具有抗疟活性,没有蜂毒肽的不利溶血特性[1]。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
Fmoc-Gly-NH-CH2-O-Cyclopropane-CH2COOH 是合成 ADC linker 的中间体。Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 组成的 linker 可偶联 Exatecan (HY-13631),并与抗体结合 (如抗体 hu2F7)。
DSPE-PEG5-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
盐酸戊阿昔洛韦水合物是一种有效的抗病毒药物。盐酸戊阿昔洛韦水合物可用于治疗单纯疱疹、带状疱疹和B型疱疹。盐酸戊阿昔洛韦水合物可以用于治疗眼部疱疹。水合盐酸伐昔洛韦是一种前药,可在体内快速转化为阿昔洛韦[1][2]。
Axltide 是基于小鼠胰岛素受体的底物1 (氨基酸 979-989)。Axltide 是 Axl、DDR2、Mst1和JAK2激酶的底物。
NEP-IN-2 是一种 neutral endopeptidase 抑制剂,主要用于研究动脉粥样硬化、再狭窄症的扩散等症状。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。