1002801-51-5

• 常用中文名：TH10785
• 常用英文名：TH10785
• CAS号：1002801-51-5
• 分子式：C₁₇H₂₁N₃
• 分子量：267.37
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2022-10-09 13:10:13
• 更新时间：2025-08-25 15:55:38
• TH10785是一种DNA糖基化酶1(OGG1)激活剂,TH10785可以与OGG1的苯丙氨酸-319和甘氨酸-42氨基酸相互作用,提高酶活性,产生β,δ-裂解酶酶功能。TH10785可以在其分子结构内控制由氮碱介导的催化活性。TH10785可用于研究与DNA氧化损伤相关的各种疾病和衰老[1]。

名称

• 英文名: TH10785

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₁N₃
• 分子量: 267.37

生物活性

• 描述: TH10785是一种DNA糖基化酶1(OGG1)激活剂,TH10785可以与OGG1的苯丙氨酸-319和甘氨酸-42氨基酸相互作用,提高酶活性,产生β,δ-裂解酶酶功能。TH10785可以在其分子结构内控制由氮碱介导的催化活性。TH10785可用于研究与DNA氧化损伤相关的各种疾病和衰老[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  OGG1 (KD=5.5 μM)[1]

• 体外研究: TH10785在体外诱导新的β,δ-消除,允许AP位点作为新的底物。TH10785允许OGG1通过寻址AP位点来增加DNA修复。TH10785诱导的OGG1β、δ-裂解酶活性使细胞向PNKP1依赖性转移。TH10785与OGG1的亲和力(KD=5.5μM)在添加含有双链DNA(KD=1.3μM)的AP位点类似物时增加[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：U2OS细胞浓度：0-20μM孵育时间：72小时结果：与PNKP1抑制结合降低TH10785。Western Blot分析[1]基因系：U2OS细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：通过b,d-消除结合PNKP1的抑制,导致DDR成员的上调。RT-PCR[1]细胞系：U2OS细胞浓度：10μM孵育时间：1小时结果：基因组富含鸟嘌呤区域的氧化损伤减少。免疫荧光[1]细胞系：U2OS OGG1-GFP细胞浓度：1μM孵育时间：0-2分钟结果：向激光损伤部位分泌更多OGG1。
• 参考文献:

  [1]. Maurice Michel, et al. Small-molecule activation of OGG1 increases oxidative DNA damage repair by gaining a new function. Science. 2022 Jun 24;376(6600):1471-1476.