1223001-53-3

• 常用中文名：STK16-IN-1
• 常用英文名：STK16-IN-1
• CAS号：1223001-53-3
• 分子式：C₁₇H₁₂FN₃O
• 分子量：293.295
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-02 14:42:10
• 更新时间：2024-01-12 18:54:51
• STK16-IN-1是STK16激酶抑制剂,IC50值为295 nM。

名称

• 中文名: STK16-IN-1
• 英文名: STK16-IN-1
• 英文别名: 1-(4-Fluoro-3-methylphenyl)-1,7-dihydro-2H-pyrrolo[2,3-h][1,6]naphthyridin-2-one; 2H-Pyrrolo[2,3-h]-1,6-naphthyridin-2-one, 1-(4-fluoro-3-methylphenyl)-1,7-dihydro-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 552.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂FN₃O
• 分子量: 293.295
• 闪点: 287.9±30.1 °C
• 精确质量: 293.096436
• LogP: 3.41
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.713
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: STK16-IN-1是STK16激酶抑制剂,IC50值为295 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 295 nM (STK16)[1]

• 体外研究: STK16-IN-1,其对STK16激酶表现出有效的抑制活性(IC50 =0.295μM),并且使用KinomeScanTM分析测定评估,在整个激酶组中具有优异的选择性。 STK16-IN-1抑制mTOR激酶,IC50为5.56μM。在MCF-7细胞中,用STK16-IN-1处理导致细胞数量的减少和双核细胞的积累,这可以通过STK16的RNAi敲低来重现。 STK16-IN-1与化学治疗剂如顺铂,多柔比星,秋水仙碱和紫杉醇的共同处理导致化学治疗剂的抗增殖作用的轻微增强。 STK16-IN-1为进一步阐明STK16的生物学功能提供了有用的工具化合物[1]。
• 激酶实验: STK16-IN-1通常用1：3连续稀释液制备4种浓度（100nM，50nM，20nM和10nM）;对于ATP竞争实验，使用6种浓度（1mM至10μM）。用1x激酶反应缓冲液进行激酶反应。通过添加ATP立即开始每个孔中的反应，并在37℃下保持半小时。将板在室温下冷却5分钟后，向每个孔中加入5μLADP-Glo试剂以停止反应并在40分钟内消耗剩余的ADP。最后，将10μL激酶检测试剂加入到孔中并孵育1小时以产生发光信号[1]。
• 细胞实验: 用STK16-IN-1（0,5,10μM）处理MCF-7，HCT116，HeLa细胞72小时，并使用膜联蛋白V / PI凋亡检测试剂盒通过流式细胞术分析凋亡细胞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu F, et al. Discovery of a Highly Selective STK16 Kinase Inhibitor. ACS Chem Biol. 2016 Jun 17;11(6):1537-43.