TLR7 agonist 14 (compound 17b) 是一种高效 TLR7 激动剂,EC50 为 59 nM。TLR7 agonist 14 在低纳摩尔浓度下可有效诱导小鼠巨噬细胞和 hPBMC 的激活。
12-(7-硝基苯并呋咱-4-基氨基)十二酸是一种胺活性荧光染料[1]。
Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
FFN511是一种有效的荧光假神经递质(FFN),其靶向神经元囊泡单胺转运体2(VMA T2)。FFN511抑制5-羟色胺与含VMA T2的膜结合,IC50为1µM。FFN511直接成像胞吐过程中的释放动力学,可用于标记活体皮质纹状体急性切片中的多巴胺终末[1][2]。
十三烷酸-d25是氘标记的十三烷酸。十三烷酸(N-十三烷酸)是一种含13个碳的中链饱和脂肪酸,可作为抗分散剂和抗生物膜剂,可用于研究细菌感染。十三酸抑制大肠杆菌的持久性和生物膜的形成[1]。
Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋物。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 双受体抑制剂。
2,2′,4,5,5′-五氯联苯-3′,4′,6′-d3是氘标记的2,2’,4,5,5′-五氯联苯[1]。
[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪),一种神经肽Y(NPY)类似物,是一种选择性NPY Y1受体激动剂。[Leu31,Pro34]-神经肽Y(猪)具有抗焦虑作用[1][2]。
Syk抑制剂二盐酸盐二水合物是一种有效、高选择性和ATP竞争性的Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂二盐酸盐二水合物抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460nm。二水合二氢Syk抑制剂II对其他激酶的作用较弱,具有抗过敏作用[1]。
EN884 是一种 BRD4 降解剂,通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。
盐酸烟酰胺是一种维生素B3或烟酸,在体外抑制SIRT2(SIRT2)活性,EC50为2μM。盐酸烟酰胺抑制高达90%的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞NAD+、ATP、ROS水平。盐酸烟酰胺抑制体内肿瘤生长,提高荷黑色素瘤小鼠的存活率,可用于黑色素瘤等皮肤癌的研究[1]。
(Rac)-左旋丙嗪-d3((Rac)-甲氧丙嗪-d3)盐酸盐是一种标记的外消旋甲氧丙嗪,是一种吩噻嗪,在多种神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、5-羟色胺和组胺受体[1][2]。
异丁基脱氧苯醌(IB-DNQ)是NAD(P)H的选择性底物：醌氧化还原酶(NQO1),产生ROS,并以NQO1依赖性方式诱导癌细胞的细胞毒性；与DNQ相比具有改善的溶解度和生物相容性；用于评估体内抗癌活性和耐受性的优异候选药物。
2-硝基苯甲酸-d4是氘标记的2-硝基苯甲酸[1]。
PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
DDP-38003 dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂,IC50值为84 nM。
Dapoxetine盐酸盐短效的选择性5羟色胺重吸收抑制剂。
1-(β-D-木糖基呋喃基)尿嘧啶是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
20,26-二羟基蜕皮酮是一种主要的蜕皮甾体代谢产物[1]。
Litifilimab是一种针对C型凝集素结构域家族4成员C(CLEC4C)的人源化IgG1-κ抗体。利替利单抗可用于皮肤红斑狼疮(CLE)的研究[1][2]。
G4RGDSP, integrin-binding peptide 是一种细胞整合素结合肽,靶向整合素受体。G4RGDSP, integrin-binding peptide 偶联到海藻酸盐上,可增加支架内细胞的活力。G4RGDSP, integrin-binding peptide可作为软骨细胞递送的可挤压载体,用于 3D 打印技术的研究。
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
Sifalimumab(MEDI-545)是一种抗干扰素α单克隆抗体。Sifalimumab通过结合多种干扰素α(IFNα)亚型抑制异常免疫活性。Sifalimumab可用于系统性红斑狼疮(SLE)研究[1][2]。
FX-06(纤维蛋白衍生肽Bβ15-42)是一种纤维蛋白Bβ链衍生肽。FX-06结合VE钙粘蛋白并抑制白细胞迁移,并启动VE钙黏蛋白介导的信号传导。FX-06可用于研究缺血/再灌注损伤、登革热休克综合征(DSS)[1][2][4]。
PF-03814735是有效,有口服性,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
Baxdrostat是一种醛固酮合酶抑制剂[1]。
5-十八烷基间苯二酚(AR-C17)是一种酚类脂质成分,也是一种口服活性线粒体保护剂。5-十八烷基间苯二酚通过sirtuin3信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和凋亡。5-十八烷基间苯二酚诱导sirtuin3介导的自噬。5-十八烷基间苯二酚减少小鼠心脏主动脉根部区域的动脉粥样硬化斑块。5-十八烷基间苯二酚可用于动脉粥样硬化预防和肥胖的研究[1][2]。
异冠菌素D是一种二萜类化合物,可从冠叶马钱子根茎中分离出来。异冠状病毒D可用于癌症研究[1]。