88650-17-3

• 常用中文名：FX-06
• 常用英文名：FX-06
• CAS号：88650-17-3
• 分子式：C₁₃₃H₂₁₆N₄₄O₃₈
• 分子量：3039.41
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-11-21 20:46:22
• 更新时间：2023-01-21 12:55:07
• FX-06(纤维蛋白衍生肽Bβ15-42)是一种纤维蛋白Bβ链衍生肽。FX-06结合VE钙粘蛋白并抑制白细胞迁移,并启动VE钙黏蛋白介导的信号传导。FX-06可用于研究缺血/再灌注损伤、登革热休克综合征(DSS)[1][2][4]。

名称

• 英文名: FX-06

物化性质

• 分子式: C₁₃₃H₂₁₆N₄₄O₃₈
• 分子量: 3039.41

生物活性

• 描述: FX-06(纤维蛋白衍生肽Bβ15-42)是一种纤维蛋白Bβ链衍生肽。FX-06结合VE钙粘蛋白并抑制白细胞迁移,并启动VE钙黏蛋白介导的信号传导。FX-06可用于研究缺血/再灌注损伤、登革热休克综合征(DSS)[1][2][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: FX-06(50μM,3天)抑制用IDH1 R132H转染的HEK-293T细胞中D2HG的产生[2]。
• 体内研究: FX06(2.4 mg/kg,静脉推注)在失血性休克和再灌注猪模型中显示肺和循环功能显著改善[3]。FX06(2.4 mg/kg,i.p.,每日两次)可提高登革热诱导休克小鼠的存活率并减少毛细血管泄漏[4]。FX06(3.6 mg/kg,i.v.)通过帮助上皮细胞增殖和组织修复,保护小鼠免受缺血/再灌注(i/R)诱导的肾损伤[5]。动物模型：失血性休克和再灌注猪模型[3]剂量：2.4 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)推注结果：减少了骨髓过氧化物酶pos的累积。心肌、肝脏和小肠中的细胞(主要是中性粒细胞),白细胞介素-6血浆水平降低。动物模型：登革热诱导休克小鼠[4]剂量：2.4 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：显著提高了存活率,减少了肺和肠内毛细血管泄漏,降低了血液浓度和纤维蛋白原消耗。
• 参考文献:

  [1]. Ahrens I, et al. FX-06, a fibrin-derived Bbeta15-42 peptide for the potential treatment of reperfusion injury following myocardial infarction. Curr Opin Investig Drugs. 2009 Sep;10(9):997-1003.

  [2]. Zou F, et al. Identification of novel allosteric inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase 1 by cross docking-based virtual screening. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Feb 1;28(3):388-393.

  [3]. Roesner JP, et al. Bbeta15-42 (FX06) reduces pulmonary, myocardial, liver, and small intestine damage in a pig model of hemorrhagic shock and reperfusion. Crit Care Med. 2009 Feb;37(2):598-605.

  [4]. Gröger M, et al. Peptide Bbeta(15-42) preserves endothelial barrier function in shock. PLoS One. 2009;4(4):e5391.

  [5]. Aparna Krishnamoorthy, et al. Fibrinogen β–derived Bβ15-42 peptide protects against kidney ischemia/ reperfusion injury. Blood (2011) 118 (7): 1934–1942.