Damulin B是绞股蓝中发现的达马烷型皂甙。Damulin B可诱导细胞凋亡,并在体外具有抗癌活性[1][2]。
Miglitol是口服的抗糖尿病化合物,能抑制糖复合体分解为葡萄糖。
1,4-O-二阿魏酰仲油酸蓖麻油醇(化合物7)是从金丝桃中分离得到的天然产物。1,4-O-二阿魏酰仲醇可用于癌症的研究[1]。
NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。
2-环丙基乙烷-1-胺-d4是氘标记的2-环丙基乙醇-1-胺[1]。
拓扑异构酶抑制剂2(18C)是一种细菌拓扑异酶抑制剂,对多重耐药革兰氏阴性菌具有强大的广谱活性[1]。
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7.
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
Oxyresveratrol 3'-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 1.64 μM。
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星的白蛋白结合前药,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
四甲基甘油(四甲基甘脲)是一种作用于GABA受体的小分子,具有抗焦虑活性[1]。
Tetrazine-Ph-acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有镇痛解热作用；NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
(S) -10-羟基喜树碱-d5(10-HCPT-d5)是氘标记的(S)-10-羟基喜树碱。(S) -10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。(S) -10-羟基喜树碱具有显著的凋亡诱导作用。(S) -10-羟基喜树碱有可能用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病研究[1][2][3][4]。
PACAP-38 (16-38), human, mouse, rat对交感神经NPY和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP 是cAMP生成的有效激动剂。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
(Lys(Ac)12)-组蛋白H4(1-21)-Gly-Gly-Lys(生物素)是一种生物活性肽。
SP187 是一种靶向作用于宿主的针对丝状病毒感染的亚胺糖。SP187 在体内抗流感和登革热。
N2-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-N6-甲酰-L-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
一种真菌天然产物,与HuR结合并在体外抑制HuR-RNA相互作用,IC50为1.2 uM；抑制富含HuR-AU的元件(ARE)相互作用并阻断HuR的关键RNA结合残基。