Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC发生水解并释放荧光产物7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)。AMC在紫外线下是荧光的,可以发出荧光信号[1]。
Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Methylamino-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
黄素是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂,可诱导小鼠CD4+T细胞和CD11b+巨噬细胞表达Ahr下游基因。黄素抑制Arid5a对Il23a 3′UTR的稳定作用,Il23a 3′UTR是一种新发现的靶mRNA[1]。Flavipin具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为7.2μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50值为33.8μM[2]。
西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
2-氯-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GS-444217 是一种有效的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87±0.85 nM[1]。
Olaratumab(IMC-3G3；LY3012207)是一种具有抗肿瘤活性的抗血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)人单克隆IgG1抗体[1]。
刘易斯a三糖(Lewis a)是一种存在于精子多糖结构中的三糖。Lewis a三糖也是HL-60细胞表面聚糖结构的主要成分[1]。
2'-O-乙酰基-5'-O-(对甲苯酰基)-3'-脱氧-3'-氟-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
H-D-Phg-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
Ferroptosis-IN-5 (compound 9c) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂,具有铁螯合和活性氧 (ROS) 清除活性。
3-氰基茴香酮是一种香豆素衍生物,用作分子探针和荧光染料。3-氰基茴香酮也是一种巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)互变异构酶抑制剂,Ki为2.9μM[1]。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
N6-二甲氨基亚甲基-2'-脱氧异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
Lugdunin 是一种抗生素肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。 这些化合物是有效的微管去稳定剂,其皮摩尔范围内的 IC50 值对抗许多包括具有多药抗性的癌细胞系。Tubulysins 由于严重毒性而具有有限的治疗效用,Tubulysins 是结合到小分子药物缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者。
H-Val-Obzl公司。HCl是缬氨酸衍生物[1]。
MG-262是一种可逆的蛋白酶体抑制剂,具有多种生物活性[1][2][3]。
RXFP1受体激动剂-3(实施例223)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-3抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为2nM[1]。