PIM1-IN-2是一种有效的ATP竞争性Pim-1抑制剂,Ki为91 nM。PIM1-IN-2靶向ATP结合激酶铰链区,而不是通过形成经典氢键[1]。
CHNQD-01255是一种口服活性Arf GEFs抑制剂,具有强大的抗肝细胞癌(HCC)功效[1]。
L-犬尿氨酸硫酸盐,一种芳香烃受体(AHR)激动剂,可激活AHR导向的原始T细胞极化至抗炎性Treg表型【1】。
BTL-104 是一种单生物素化的 Phos-tag 衍生物,可用于检测磷酸肽和磷酸化蛋白。Phos-tag 是一种能与磷酸离子特异性结合的功能分子。
Fenamic acid 是一种氯通道阻滞剂。
Thiol-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Maximin 8 是一种抗菌肽,存在于 B. maxima 中。
MOG(44-54),小鼠、人、大鼠都是一种生物活性肽。(CD8+MOG特异性T细胞的最小结合表位)
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
MBP(83-99)是一种识别免疫显性表位的MBP特异性T细胞系。MBP(83-99)诱导T细胞增殖和IFN-γ分泌[1][2]。
去甲泽拉丁L(化合物2)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。去甲泽拉定L抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为3.8µM。去甲泽拉定L具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。
MC-Val-Cit-PAB-NH-C2-NH-Boc是一种组织蛋白酶可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
Boc-D-亮氨酸一水合物(Boc-D-Leu-OH水合物)是D-亮酸(L330150)的N-Boc-保护形式。D-亮氨酸是L-亮氨酸(L330110)的非天然异构体,作为乳酸链球菌的自动抑制剂。D-亮氨酸显示出强大的抗癫痫作用[1]。
H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
龙胆糖是多年生黄花龙胆贮藏根中的主要碳水化合物储备[1]。
3'-F-3'-dG(iBu)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
Mevastatin (Compactin; ML236B)抑制HMG-CoA还原酶(HMGCR),可抑制类异戊二烯的生物合成,阻断蛋白的异戊二烯化,降低血浆胆固醇水平。
BBDDL2059是组蛋白甲基转移酶EZH2的选择性共价抑制剂,EZH2-Y641F的IC50为1.5 nM。BBDDL2059在纳摩尔浓度下抑制淋巴瘤细胞生长,可用于抗癌研究[1]。
O-1602是GPR55的激动剂[1]。
交联羧甲基纤维素钠是美国食品药品监督管理局(FDA)批准的常用药物添加剂。交联羧甲基纤维素钠在注射制剂中用作悬浮剂,以促进水溶性差的化合物的增溶。交联羧甲基纤维素钠也作为粘合剂、增粘剂和抗粘连剂存在于片剂中,作为活性成分存在于散装泻药中,并作为食品添加剂存在于片剂。交联羧甲基纤维素钠可用作赋形剂,如赋形剂、崩解剂、助崩解剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料也会影响联合给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1][2]。
Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。
UM729是一种新型的嘧啶吲哚,对AhR拮抗剂有协同效应,能抑制AML细胞的分化。
2'-叠氮-2'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。