Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
羧基SNARF-1,乙酰氧基甲酯(5/6-混合物)是一种对pH值敏感的荧光探针。羧基SNARF-1,乙酰氧基甲酯(5/6-混合物)可用于测量细胞内pH值【1】。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲,可有效消耗细胞 Fe,导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物,靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
γ-L-谷氨酰-S-烯丙基-L-半胱氨酸是一种天然存在于大蒜中的有机硫化合物[1]。
HCV-IN-34(化合物3i)是一种口服活性和有效的HCV进入抑制剂。HCV-IN-35显示出优异的抗病毒活性,EC50为0.010μM,CC50(最大细胞毒性浓度的一半)为8.23μM【1】。
Thalidomide-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,用于 PROTAC dTAG-13。dTAG-13 是 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。
KRAS G12D抑制剂8是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂8具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021107160A1,化合物2)[1]。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
Biotin LC hydrazide 是一种长链蛋白修饰试剂,可转化高碘酸盐氧化的糖蛋白。
4-(苯偶氮)二苯胺是一种极好的比色指示剂,用于准确测定各种强碱、路易斯酸和氢化物还原剂的浓度[1]。
TCO-PEG3-TCO 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG3-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Schisanlactone E 是一种从 Kadsura heteroclita 中分离得到的三萜类化合物。Schisanlactone E 对 Bel-7402、BGC-823、MCF-7 和 HL-60 细胞系具有中等的细胞毒活性,IC50 分别为 68.33、100、>100、73.37 μM。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的,具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
GPR30激动剂-1是一种G蛋白偶联受体30(GPR30)激动剂。GPR30激动剂-1发挥血管舒张作用[1]。
色氨酸(NSC 524592)是一种具有生物活性的肽。
Tulathromycin A 是大环内酯类抗生素,MIC90为1μg/ml。
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 36 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
16α-羟基特拉麦醇酸是一种天然三萜,是一种潜在的维甲酸X受体(RXR)选择性激动剂[1]。
DS20362725是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS20362725抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10 nM)与GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.6μM。DS20362725可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
MDM2-IN-21是一种有效的MDM2抑制剂。MDM2-IN-21可用于癌症研究[1]。
Rasagiline甲磺酸盐是MAO-B抑制剂,可作用于原发性帕金森病。
桑根呋喃B是具有抗癌活性的2-芳基苯并呋喃。桑根呋喃B抑制A2780细胞系,IC50值为57.1μM。桑根呋喃B可从山桑的根皮中分离得到[1][2]。