CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。
PP58是吡啶[2,3-d]嘧啶化合物,抑制PDGFR,FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
hSMG-1抑制剂11e是有效的选择性hSMG-1激酶抑制剂,IC50<0.05nM,选择性比mTOR高>900倍,对CDK1/2没有显着活性。
Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 Akt 和 MAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
Gliadin p31-43 是一种未消化的麦醇溶蛋白肽,可诱导肠道内的先天性免疫反应并干扰内吞运输。Gliadin p31-43 可用于乳糜泻的研究。
Yuanhuacine (Gnidilatidin),一种来自 Daphne genkwa 的达芙烷二萜,具有广泛的抗肿瘤活性。Yuanhuacine 是一种具有口服活性的的 DNA 损伤剂。
XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂,IC50 分别为71.1和38.1 nM。
FD223是一种有效的选择性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。与其他异构体相比,FD223显示出高效价(IC50=1 nM)和良好的选择性(α、β和γ的IC50分别为51 nM、29 nM和37 nM)。FD223通过抑制p-AKT Ser473有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞系的增殖,从而导致细胞周期G1期阻滞。FD223具有研究白血病(如AML)的潜力[1]。
SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代谢物。
Cap依赖性内切酶-IN-3是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-3不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药动学特性和体内药效学特性。Cap依赖性内切酶-IN-3具有研究甲型流感和乙型流感感染的潜力(摘自专利WO2019141179A1,化合物VI-1)[1]。
Lerdelimumab(CAT-152)是一种IgG4人抗TGF-β2重组单克隆抗体。Lerdelimumab可作为青光眼研究的抗瘢痕形成剂[1][2]。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。
噻吗洛尔(半水合物)是一种β-阻滞剂,可用于局部和全身给药。噻莫洛尔(半水合物)主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压,噻莫洛(半水合物),也具有心脏保护作用[1][2]。
2-氨基-7-环丙基甲基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-基呋喃基)嘌呤(G159-82)PTPD-2机密是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ABH(盐酸盐)是一种有效的精氨酸酶抑制剂。ABH(盐酸盐)可用于研究抗炎[1]。
氰化物3 DBCO(Cy3 DBCO)六氟磷酸是一种叠氮化物反应探针,用于通过无铜“点击”反应成像叠氮化物标记的生物分子。
(Ser(tBu)6,氮杂甘氨酸10)-LHRH是一种有效的氮杂甘氨酸类似物[1]。
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
Temporin G 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
报春花酸II是从报春花的根提取物中分离出来的一种皂苷[1]。
水合头孢布汀(Sch39720)是一种抗生素,是一种口服活性头孢菌素,在体外对多种革兰氏阴性和某些革兰氏阳性病原体具有强大的活性[1][2]。
Rhodiolin 是从红景天中提取的一种黄酮类化合物。
Verpasep caltespen(HspE7)是一种源自牛分枝杆菌Calmette Guérin热休克蛋白65(Hsp65)的重组融合蛋白,其C末端与HPV16的E7蛋白共价连接。Verpasep caltespen可用于研究人乳头瘤病毒(HPV)引起的癌前和癌性病变[1][2]。
VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。
Cicloxilic acid 是一种生物活性试剂。