Bromo-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,微弱抑制 JNK-1 和 JNK-2,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
催乳素释放肽(12-31),牛是催乳素释放多肽(PrRP)的肽片段。PrRP是在参与增益调节的脑区域中表达的RF酰胺肽。催乳素释放肽(12-31),牛可用于神经系统疾病的研究[1]。
N、 N-二甲基-N-((苯基-dd5)甲基)十四烷-1-溴化铵是氘标记的N,N-二甲基-N-((苯-d5)甲基]十四烷-1-溴化物[1]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
CL-82198是一个选择性的MMP-13抑制剂
COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50 和 Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
Bis-(N,N'-carboxyl-PEG4)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
同源重组-IN-1是一种新的RAD51-BRCA2蛋白-蛋白相互作用抑制剂(EC50=19μM)。同源重组-IN-1可以干扰同源重组[1]。
nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。
H-DL-Glu(Ome)-Ome。HCl是谷氨酸衍生物[1]。
N6-苯甲酰基-2'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基-3'-O-DMT-腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
α-2,3-sialyltransferase-IN-1是非竞争性的α-2,3-唾液酸转移酶 (α-2,3-sialyltransferase) 抑制剂,IC50值为6 μM。
BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞,EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。
RIPK1-IN-7 是受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在 实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
Unifiram(DM232)是一种通过激活AMPA介导的神经传递系统而发挥强大认知增强作用的药物。Unifiram(DM232)具有预防健忘症和神经退行性疾病研究的潜力[1][2]。
DDAO 是一种有潜在用途的近红外 (NIR) 红色荧光探针,具有可调的激发波长 (600-650 nm) 和长发射波长 (λem = 656 nm)。DDAO 可以用于检测不同酶的活性,例如 β-半乳糖苷酶,硫酸酯酶,蛋白质磷酸酶 2A,羧酸酯酶 2,人白蛋白和酯酶。
TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有治疗格雷夫斯眼窝病的潜力 。
Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
一种新的GPR84强效和选择性激动剂,诱导钙反应,EC50为0.213 uM；在表达其他FFA的HEK293细胞中不会引起钙反应,包括GPR40,GPR41,GPR119和GPR120；HEK293中细胞内钙浓度增加/Gα16/GPR84细胞,EC50为1.01 uM；激活几种GPR84介导的细胞信号通路,包括钙动员,抑制cAMP积累,ERK1/2磷酸化,受体脱敏和内化,以及受体-β-抑制蛋白相互作用；减少毛喉素刺激的HEK293细胞中cAMP积累,EC50为0.134 uM。