Phenylglyoxylic acid (sodium) 是Phenylglyoxylic acid 的钠盐形式。Phenylglyoxylic acid 可作为暴露于乙苯和苯乙烯 (EB/S) 的生物标志物。
KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。
ALR-6 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-6 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。
1a,1b二羟基前列腺素E1(1a,1b Dihomo PGE1)是一类前列腺素化合物[1]。
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
γ-Costic acid 是一种萜类化合物。γ-Costic acid 可通过化学转化得到。γ-Costic acid 具有有效的拒食和细胞毒剂量,对 L. decemlineata 的EC50值为0.5 μg/ml。
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
NODAGA-tris(t-Bu ester) (NODAG) 是一种 NODAGA 衍生物。NODAGA-tris(t-Bu ester) 可用于标记肽、抗体等,随后进行放射性标记以用于 PET 成像。
Aliskiren(CGP 60536)半富马酸盐是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。
Flusilazole (DPX-H6573) 是一种有机硅烷杀菌剂 (fungicide),具有广谱抗真菌作用。Flusilazole 具有治疗和预防作用,建议用于农业和园艺。
Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。
Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
Fluvoxamine马来酸盐是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
DiBAC4(3) 是一种电压敏感的荧光染料 (λex=490 nm,λem=505 nm)。
Velpatasvir (VEL, GS-5816是一个新颖的NS5A抑制剂。
Erlotinib D6 hydrochloride (CP-358774 D6 hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 50 为 2 nM 。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
Abaecin 是一种抗菌反应肽。Abaecin 对 Apidaecin 抗性黄单胞菌菌株表现出特异活性。
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
Riliprubart (SAR445088) 是一种抗 C1s 人源化单克隆抗体,可抑制经典补体系统近端部分激活的 C1s。Riliprubart 选择性抑制活化的 C1,并阻止 C1 对其底物 C4 和 C2 的酶促作用,从而抑制经典途径 C3 转化酶 C4b2a 的形成。
PAK-IN-1 是 PAK 的抑制剂,对 group II 具有选择性。PAK-IN-1抑制 PAK4,PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5,36和126 nM。
DIM-C-pPhCO2Me 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
Temporin C 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
Sirtuin调节剂3(化合物129)是一种N-苯基苯甲酰胺衍生物,用作Sirtuin调节剂[1]。
DMA-IN-1 是 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (DAM) 抑制剂,IC50: 48 μM。DMA-IN-1 可抑制 Caulobacter 生长,MIC 为 35 μM。
3-CPs 是可以干扰抗体介导的细菌杀伤的血清型荚膜多糖。
PD-1/PD-L1-IN-28(化合物3)是PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂(IC50=0.744µM)。PD-1/PD-L1-IN-28在肿瘤免疫方面显示出良好的研究潜力[1]。
3-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1,2-propanediol (Compound 8) 是一种酚类葡萄糖苷。3-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1,2-propanediol 是从天然 Xylosma controversum 的茎干中分离出来的。
BI-135585是一种有效、选择性和口服活性的11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)抑制剂,IC50为13 nM。BI-135585的选择性是其他羟类固醇脱氢酶的1000倍以上。BI-135585可用于2型糖尿病研究[1][2]。