Dolutegravir-d6

更新时间：2024-01-06 18:33:26

Dolutegravir-d6结构式	常用名	Dolutegravir-d6	英文名	Dolutegravir-d6
	CAS号	1407166-95-3	分子量	425.42
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₁₃D₆F₂N₃O₅	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Dolutegravir-d6用途

Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。

英文名	Dolutegravir-d6

描述	Dolutegravir-d6(S/GSK1349572-d6)是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2][3]具有很高的效力。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> HIV 研究领域 >> 感染信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 艾滋病毒整合酶
体外研究	氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献	[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216. [2]. Kobayashi M, et al. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21. [3]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72. [4]. Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70.

分子式	C₂₀H₁₃D₆F₂N₃O₅
分子量	425.42

Dolutegravir-d6

Dolutegravir-d6用途

Dolutegravir-d6名称

Dolutegravir-d6生物活性

Dolutegravir-d6物理化学性质