JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
UIAA-II-232(化合物19b)是一种有效的DNA旋转酶催化抑制剂,IC50值为3.5µM[1]。
Heraclenol,一种香豆素,是从当归果实中分离得到的,具有抗菌活性。
TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 为 20 nM。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
Gemlapodect(RO554965)是磷酸二酯酶10A(PDE10A)的抑制剂。Gemlapodect可用于研究精神分裂症[1]。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
Camaric酸可从山蓝山的根中分离得到,具有抗菌活性[1]。
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
血红素是一种含铁卟啉,通过与止血蛋白结合和失活的机制抑制凝血因子的活性和纤维蛋白凝块溶解[1]。血红素可用于急性卟啉症和癌症的研究[1][2][3][4][5]。
UNC-926是甲基-赖氨酸 (Kme) 阅读结构域抑制剂; 抑制L3MBTL1的 IC50 值为3.9 μM。
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
Cefamandole钠盐是第二代广谱头孢菌素抗生素。
利格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于治疗2型糖尿病。
19 oxocinobutotalin能够抑制EMT(上皮-间充质转化)并削弱PC3细胞的迁移和侵袭潜能[1]。
Afasevikumab(RG 7624；RO 5553110；NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Amino-PEG24-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
BODIPY FL-X,SE 是一种用于胺标记 (amine) 的荧光绿色染料,荧光量子产率高,对 pH 变化相对不敏感。BODIPY FL-X,SE 可作为 FAM, Cy2 或 FITC 的替代。λabs: 504 nm; λem:510 nm.
聚酮合酶13-IN-1(化合物32)是一种聚酮合酶13抑制剂[1]。
INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
(rac)-Antineoplaston A10 是(rac)-Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
PMEDAP是人类免疫缺陷病毒(HIV)复制的有效抑制剂。PMEDAP具有抗小鼠巨细胞病毒(MCMV)活性。PMEDAP是Moloney鼠肉瘤病毒(MSV)诱导的肿瘤形成和相关死亡率的非常有效的抑制剂[1][2]。
Azilsartanmethylester 是 Azilsartan (HY-14914) 的衍生物,是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,在高血压中发挥重要作用。