S-30-羟基藤黄酸是一种聚壬基化的叶黄素差向异构体,可从藤黄属藤黄中分离得到。S-30-羟基甘胆酸对人白血病K562细胞系的细胞毒性,K562/R和K562/S的IC50值分别为4.49和3.61μM。S-30-羟基藤黄酸可用于癌症研究[1]。
Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
Cefditoren是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。
Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
Fedovapagon 是一种选择性的加压素 V2R 激动剂,EC50 值为 24 nM。被开发用于夜尿症。
BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。
α-Man-TEG-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
Spisulosine(ES-285)是一种来源于海洋的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKCζ激活抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长【1】。
Gumokimab(AK 111)是一种针对IL-17A的单克隆抗体,可用于银屑病、强直性脊柱炎的研究。Gumokimab竞争性地阻断人IL-17A与IL-17R的结合。
Boc-D-Pen(Mob)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
胸腺肽β10Arg是一种胸腺肽β4样肽,含有一种额外的氨基酸精氨酸,插入赖氨酸-38之后[1]。
刺五加苷E (Eleutheroside E)是刺五加的重要成分,具有抗炎,保护缺血心脏的作用。
[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。
Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位,导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
5,6-Didehydroginsenoside Rd 是一种从三七干根中分离出的达玛烷型皂甙。
Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
TC-N 1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N 1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。
L-甲硫氨酸盐酸盐是一种甲硫氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性,其IC50为 10.5 μM。
G-418 disulfate 是与 gentamicin B1 的结构相似的氨基糖苷类抗生素,在原核和真核细胞的蛋白质合成过程中,能够阻止蛋白质的延伸阶段,从而抑制蛋白质的合成。
Riociguat-d6(海湾632521-d6)是氘标记的Riociguat。Riociguat是一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,用于治疗肺动脉高压[1][2]。
(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-D-苏氨酸是苏氨酸衍生物[1]。
Bevemipretide是一种可生物降解的二氧化硅水凝胶复合材料,Bevemipretide 可用于眼部适应症的研究。