苯氧乙醇-d4是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
Iodixanol 是一种含碘的非离子放射性造影剂。
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。
Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
DMT-2'-F-dC(Bz)-CE磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
多效唑是一种含有三唑的植物生长延缓剂,可以抑制赤霉素的生物合成。多效唑还具有抗真菌活性。多效唑在植物体内向上运输,能抑制脱落酸的合成,诱导植物耐冷性植物。多效唑通常用于支持赤霉素在植物生物学中作用的研究。
ZEN-3411 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.05, 0.05 和 0.06 μM。ZEN-3411 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
Bromo-PEG1-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3α-乙酰氧基-5:12-二烯24-酸是一种天然产物,可从Boswellia sacra Fluckiger中分离得到[1]。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity D)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
OC000459是D型前列腺素受体2(DP2)拮抗剂,IC50为13 nM。
Quisovalimab(AVTX-002；AEVI 002；SAR 252067)是一种抗LIGHT的人类单克隆抗体,LIGHT是一种肿瘤坏死因子(TNF)相关细胞因子(TNFSF14),在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和细胞因子释放综合征(CRS)新冠肺炎中起重要作用。Quisovalimab可用于新冠肺炎急性呼吸窘迫综合征和其他研究[1]。
ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
(E/Z)-Demethoxycurcumin (p-Hydroxycinnamoyl-feruloylmethane) 是从姜黄属植物中分离出的姜黄素,具有抗凝血活性。
4-叠氮苯甲醇是一种含有叠氮基的点击化学试剂[1]。
DS12881479是一种有效的选择性Mnk1抑制剂,IC50值为21 nM。DS12881479可用于癌症研究[1]。
Parbendazole 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂,能够破坏微管蛋白,EC50 值为 8.79 nM,具有广谱的驱虫作用。
NS-102是一种选择性红藻氨酸(GluK2)受体拮抗剂。NS-102是一种有效的GluR6/7受体拮抗剂[1][2][3]。
Prodipine 是一种二苯基膦酸酯衍生物。抑制兔纯化的和血浆中的二肽基肽酶 IV (DPP IV),IC50 分别为 4.5 μM 和 30 μM。
N3-VC-PAB-PNP 是双环肽配体 STING 偶联物的中间体。N3-VC-PAB-PNP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
Z-Asp-OBzl是天冬氨酸衍生物[1]。
Lentinan 是从香菇中提取的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。
3,4-二氢-3-氧代-4-β-D-呋喃核糖基-2-吡嗪甲酰胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物,有效抑制 MLCK (IC50=300 nM) 和 TRPC6 通道 (IC50>10 μM)。