2250025-98-8

• 常用中文名：BRK inhibitor P21d hydrochloride
• 常用英文名：BRK inhibitor P21d hydrochloride
• CAS号：2250025-98-8
• 分子式：C₂₃H₂₃ClFN₇O₂
• 分子量：483.93
• 相关类别： 信号通路 其他 其他
• 发布时间：2020-08-10 22:37:32
• 更新时间：2024-01-12 16:30:36
• BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。

名称

• 英文名: BRK inhibitor P21d hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃ClFN₇O₂
• 分子量: 483.93

生物活性

• 描述: BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂,IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 30 nM (BRK), 52 nM (p-SAM68), >20 μM (Aurora B), >20 μM (Lck)[1]

• 体外研究: BRK抑制剂P21d盐酸盐(化合物21d)抑制极光B(IC50>20μM)和Lck(IC50>20μM)[1]。
• 体内研究: BRK抑制剂P21d盐酸盐(化合物21d)具有更好的渗透性(CACO-2:314 nm/s)和PK曲线(大鼠,po,10 mpk,AUC0–6h=31.1μM•h,C6h=3.5μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hongbo Zeng, et al. Discovery of Novel imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amines as Brk/PTK6 Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5870-5.