CGP-53153

更新时间:2024-01-24 14:57:19

CGP-53153结构式
CGP-53153结构式
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常用名 CGP-53153 英文名 CGP-53153
CAS号 149281-19-6 分子量 383.52700
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H33N3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CGP-53153用途


CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。

 CGP-53153名称

中文名 CGP-53153
英文名 N-(2-cyano-2-propyl)-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
英文别名 更多

 CGP-53153生物活性

描述 CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
相关类别
靶点

IC50: 36 nM (rat 5 alpha reductase), 262 nM (human 5 alpha reductase)[1]

体外研究 与参考化合物非那甾胺(IC50 = 11 nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36 nM。与人5α还原酶相比,CGP 53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262 nM
体内研究 CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。 CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31%和37%。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70%。 CGP-53153 [1]不会影响体重和任何测试器官的重量。
动物实验 大鼠:在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次,连续14天,增加剂量的CGP-53153(1,3和10mg / kg)或10mg / kg非那甾胺在20%的HCD中。对照大鼠给予20%HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日,将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中,并通过离心获得的血清在-20℃下储存,以便在稍后测定激素(T,DHT和大鼠-LH)。断头后,切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重:腹侧前列腺,精囊,肛提肌和球海绵体肌,睾丸,垂体,肾上腺,甲状腺,胸腺和肝[1]。
参考文献

[1]. Häusler A, et al. CGP-53153: a new potent inhibitor of 5alpha-reductase. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Feb;57(3-4):187-95.

 CGP-53153物理化学性质

分子式 C23H33N3O2
分子量 383.52700
精确质量 383.25700
PSA 81.99000
LogP 4.03788
储存条件 2-8℃

 CGP-53153英文别名

CGP-53153