Molindone-d8是氘标记的Molindone。盐酸莫林酮(EN-1733A)是一种治疗性抗精神病药物,用于治疗精神分裂症,其作用是阻断大脑中多巴胺的作用,从而减少精神病[1][2]。
EGFR-IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19/T790M/C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR-IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
MTOB钠是一种有效的C末端结合蛋白(CtBP)抑制剂。MTOB钠通过抑制CtBP1和CtBP2的反式激活活性来减轻由重复性头部损伤引起的神经功能障碍和神经炎症。MTOB钠盐通过从乳腺癌细胞系中的靶启动子中逐出而拮抗CtBP1和Ct bp2的转录调节活性[1][2]。
3-表叠氮基-3-脱氧胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
7,3′,4′-三-O-甲基枇杷黄是一种具有抗突变活性的黄酮类化合物。7,3′,4′-三-O-甲基碘代蛋黄可抑制呋喃甲酰胺诱导的SOS反应,并具有作为生物诱变剂的效力[1]。
D-苯丙氨酸单盐酸盐是苯丙氨酸衍生物[1]。
吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
Selnoflast(实例6)是NLRP3抑制剂(从专利WO2019008025中提取)[1]。
Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
Amine-PEG3-Biotin 被用作信号放大标记。
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 是一种选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 (cyclic nucleotide phosphodiesterase) III 型同工酶抑制剂,在过敏性支气管收缩、血小板活化因子或 LTB4 诱导的动物炎症反应中有效。
S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
氢金黄胆素是一种醌类化合物。氢金黄色葡萄糖苷可用作醌细胞色素c氧化还原酶(牛心酶)活性的底物[1]。
3',5'-二-O-乙酰基-2'-脱氧-2'-氟-5-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。
gamma-Secretase Modulators (Amyloid-β production inhibitor)是淀粉状蛋白β生成抑制剂,可作用于阿尔茨海默病。
DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。
Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 mg/mL。
甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
Coumarin 480 (Coumarin 102) 是一种激光染料。
Xenopsin 是一种来自非洲爪蟾皮肤的类似神经降压素的八肽.
马兜铃酸Va是从马兜铃属植物中分离得到的一种天然化合物[1]。