环二GMP(c-di-GMP)二钠是一种毒刺激活剂和一种全球性的细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
4-(3,6-二甲基庚-3-基)苯酚-13C6是13C6标记的4-(3,6-Dimethylhept-3-yl)苯酚。
[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH是一种黄体生成素释放激素(LHRH)类似物。[D-Glp1,D-Phe2,D-Trp3,6]-LH-RH作为GnRH受体拮抗剂[1]。
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。
PD 113270 (CL 1565-B) 是一种抗肿瘤剂。PD 113270 对酵母具有抑制作用。
叠氮化钾是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。Kdo Azide是一种代谢标记试剂[1]。
H-Phe-Met-OH是一种具有生物活性的肽。
(R,R)-THC是ERα激动剂和ERβ拮抗剂,ERα和ERβ的Kis分别为9.0 nM和3.6 nM。(R,R)-THC对ERβ的相对结合亲和力高于ERα,分别为25和3.6【1】。
LSD1-IN-13(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
3F8是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,可作为GSK3相关疾病的新试剂和潜在治疗候选者。
Benzyl-PEG8-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
N-苯甲酰基-5'-O-dmtr-2'-O-(2-甲氧基乙基)-腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
TNG-0746132可用于合成具有抗癌活性的化合物[1]。
CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
内胡利珠单抗(ALTB-168)是一种免疫检查点激动性抗体,与人CD162(PSGL-1)结合,导致活化T细胞的下调。内胡利珠单抗可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病(SR aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎研究[1]。
Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。
Decarine 是一种可以从 Zanthoxylum simulans 中分离出来的生物碱。
卵黄连蛋白是一种多功能糖蛋白,存在于血液和细胞外基质中。卵黄连蛋白结合糖胺聚糖、胶原蛋白、纤溶酶原和尿激酶受体。卵黄连蛋白还能稳定纤溶酶原激活抑制剂-1的抑制构象。卵黄连素可用于研究伤口愈合和肿瘤进展[1]。
3'-脱氧-2',5'-二-O-乙酰基-8-羟基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NS-1619是 Ca2_addition_-activated K_addition_-channel选择性激动剂。
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。
L-组氨酸苄基酯双糖基化物可在HutP(一种RNA结合蛋白)的激活中发挥作用[1]。
CTOP 是一种多肽,可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。
Aristeromycin,腺苷类似物,是一种抗生素和有效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
4-Aminopteroylaspartic acid(Amino-An-Fol) 在无毒浓度的组织培养物中抑制鹦鹉热病毒 (psittacosis virus (6BC)) 的生长。4-Aminopteroylaspartic acid 抑制胚胎卵或组织培养中脑膜炎病毒的生长。
Methylxanthoxylin是一种可以从Acradenia Jianklinii 叶子和树皮中分离出来的酮类。
4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
S-Methylisothiourea sulfate 是一种高效的,选择性的,竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。S-Methylisothiourea sulfate 在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。