塔拉塔单抗(AMG-757)是一种靶向δ样配体3(DLL3)的双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体。DLL3是一种在小细胞肺癌(SCLC)肿瘤中选择性表达的靶点,但具有最小的正常组织表达。塔拉塔单抗对人类和非人类灵长类动物(NHP)DLL3的KDs分别为0.64nM和0.50nM。塔拉塔单抗对人和NHP CD3的KDs分别为14.9nM和12nM。Tarlatamab是第一种针对DLL3的HLE BiTE免疫肿瘤疗法,具有SCLC研究的潜力[1]。
CM-10-18是一种有效的ERα-葡萄糖苷酶抑制剂。CM-10-18对来自引起出血热的四个病毒家族的代表性病毒表现出优异的体外抗病毒活性。CM-10-18有效地保护了登革热病毒感染小鼠的致死性。
W13是一种有效的MsbA抑制剂。W13是一种ATP酶刺激器,EC50为5.5µM【1】。
Exaluren(ELX-02)是一种合成的真核核糖体选择性糖苷,可诱导无义突变的通读,产生正常定位的全长功能蛋白。Exaluren用于研究无义突变引起的囊性纤维化[1]。
替杜鲁肽是一种二肽基肽酶IV抗性胰高血糖素样肽2(GLP-2)类似物。替杜鲁肽与肠道粘膜的营养作用有关。泰德鲁肽可用于短肠综合征(SBS)和克罗恩病(CD)的研究[1][2]。
Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
埃伯康唑是一种二氯代咪唑衍生物,具有抗真菌活性。依泊康唑的活性高于克霉唑、酮康唑和咪康唑。埃伯康唑有可能通过局部给药来研究皮肤真菌病[1]。
WAY-200070是选择性的雌激素受体激动剂,IC50值为2.3 nM。
PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
当光解(350-365nm激发)时,MDNI-caged-L-glu(MDNI-glu)迅速有效地释放谷氨酸盐。MDNI-caged-L-glu在神经元谷氨酸受体(高达200μM)不活跃,在中性pH下稳定。MDNI-caged-L-glu被激光激活,引起星形胶质细胞内钙离子浓度迅速增加。
Famciclovir(BRL 42810)是鸟嘌呤类似物,具有抗疱疹病毒活性。
甲氧基肝素D可以从冠毒黑豆中分离出来,是一种有效的NF抑制剂-魏IC50值为7.3的B渭M.Methoxycoronarin D也是COX-1的选择性抑制剂,IC50值为0.9渭M[1]。
三(二氢咖啡酰基)亚精胺是一种活性化合物。三(二氢咖啡酰基)亚精胺可以从马铃薯块茎中分离出来。三(二氢咖啡酰基)亚精胺可用于代谢研究[1]。
Ribociclib (LEE011) 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为10 nM,39 nM。
FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
Propargyl-PEG2-Ms 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-Ms 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
ARTD10/PARTP10-IN-2(化合物19)是一种有效的非选择性PARP抑制剂,靶向单ADP核糖转移酶ARTD10/PARP10和聚(ADP核糖)聚合酶-1 ARTD1/PARP1,IC50分别为2.0μM和9.7μM[1]。
1b-苯甲酰基-8a-肉桂酰基-4a,5a二羟基二氢agarofuran是一种从雷公藤根皮中分离的倍半萜,含有苯甲酰基和肉桂酰基[1]。
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
盐酸吡西卡尼(SUN-1165)是一种口服活性钠通道阻滞剂和有效的Ic类抗心律失常药[1][2]。
Aristolone 是从 Aristolochia debilis 中提取得到的一种倍半萜烯化合物。
Atorvastatin 3-Deoxyhept-2E-Enoic Acid ((2E)-2,3-Dehydroxy Atorvastatin) 是 Atorvastatin 的一种杂质。Atorvastatin 是一种口服 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能有效降低血脂。
HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。
Acetyl tetrapeptide-3 与 Biochanin A (HY-14595) 和 Acetyl tetrapeptide-3 结合,可以通过增加羟脯氨酸、3 型胶原蛋白和层粘连蛋白来刺激真皮乳头细胞外基质 (ECM) 蛋白,从而显着改善毛囊大小和头发固定。
Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
Ecallantide (DX-88) 是一种特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂。Ecallantide 抑制缓激肽的产生。Ecallantide 可用于阻止血管性水肿的急性发作。
SL327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
Isobavachin 是可从 Psoralea morisiana 中分离得到的一种抗氧化剂,在A环的8号位置有一个prenyl基团,它可以促进神经元的分化和其蛋白异戊烯化的潜在作用。