TRK-IN-23(化合物24b)是有效的口服活性TRK抑制剂,其对TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAF589L和TRKAG667C的IC50值分别为0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM和4.8 nM。TRK-IN-23诱导Ba/F3-TRKAG595和Ba/F3-RKAG667C细胞凋亡[1]。
LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
Fmoc-3-(2-喹啉基)-DL-Ala-OH是丙氨酸衍生物[1]。
48740 RP 是一种血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。
Eldelumab(BMS-936557)是一种人源化抗CXCL10(IP-10)单克隆抗体(IgG1型)。Eldelumab选择性结合CXCL10并阻断CXCL10诱导的钙通量和细胞迁移。Eldlumab可用于自身免疫和自身炎症疾病的研究,如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病[1][2]。
BX471 (ZK-811752) 是以一种有效,选择性,非多肽的 CCR1 拮抗剂,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
Lapatinib-d4(GW572016-d4)是氘标记的Lapatinib(HY-50898)。拉帕替尼是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1][2]。
Lauroyl-L-carnitine chloride 可用作吸收增强剂。
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。
Methyl deacetylasperulosidate是从Borreria和Spermacoce种中分离的环烯醚萜类化合物。
pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。
Arasertaconazole 是一种有效的 14α-羊毛甾醇去甲基酶抑制剂。Arasertaconazole 具有抗真菌和抗菌活性。
HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50: 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。
NEDD8抑制剂M22是一种新型,有效,选择性可逆的NEDD8激活酶(NAE)抑制剂；在30μM时完全抑制A549细胞增殖(GI50=5.5μM,GI90=19.3μM)；在裸鼠AGS异种移植物中产生肿瘤抑制作用和斑马鱼模型中的低急性毒性；与MLN4924相比表现出不同的结合模式。
Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
LANA-DNA-IN-1是一种有效的LANA-DNA抑制剂。LANA-DNA-IN-1对LBS2、LBS1和LBS3具有抑制活性,IC50值分别为8μM、9μM和8μM。LANA-DNA-IN-1与野生型LANA相比,IC50值为53μM。LANA-DNA-IN-1可用于感染研究[1]。
2-Nitrosopyridine 是一种亚硝基化合物,可用于合成抗生素。
酮洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。酮洛芬(RP-19583)是一种非甾体抗炎药,作为COX的有效抑制剂,人血单核细胞中COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM【1】。
2-苯甲酰胺-4-(甲硫基)丁酸是一种甲硫氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
2’,3’-脱氢玫瑰烷醇是一种有效的抗菌剂。2’,3’-脱氢玫瑰烷醇对肺炎克雷伯菌ATCC 13883、铜绿假单胞菌ATCC 27853、金黄色葡萄球菌ATCC 25922、大肠杆菌ATCC 11775和粪大肠杆菌ATCC 10541具有抗菌活性,MIC值分别为0.78、1.56、1.566.25和25µg/mL[1]。
米洛沙星d3是氘标记的米洛沙星。
AGX51 是一流的泛 Id (DNA 结合/分化蛋白抑制剂) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 抑制病理性眼部新生血管形成。
NH125 是真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 的有效选择性抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,其对 eEF-2K 的 IC50 值为 60 nM。
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
Cy5.5 (Sulfo-Cyanine5.5) 是用于标记生物分子的近红外荧光染料 (Ex=673 nm, Em=707 nm),如肽,蛋白质和寡核苷酸。