Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。
聚氧丙烯硬脂醚可用作赋形剂,如表面活性剂、柔软剂、润滑、润湿、增塑、增溶和分散性能。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
Captan-d6是氘标记的Captan[1]。Captan是一种常见的农业杀菌剂,用于控制肉毒杆菌、镰刀菌、镰刀霉和腐霉。Captan可增强反硝化细菌和总可培养细菌[2]。
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前药。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
5,7-二甲氧基-2,2-二甲基铬烯是一种合成的前壳类化合物,具有潜在的昆虫控制功能。5,7-二甲氧基-2,2-二甲基铬烯诱导盾蝽(Eurgaster integriceps)孵化幼虫色素损失[1][2]。
DBCO-Sulfo-Link-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
三聚氰胺-13C3是13C标记的三聚氰胺[1]。三聚氰胺是一种代谢产物？属于氯丙嗪。三聚氰胺是合成三聚氰胺树脂和塑料材料的中间体[2]。
Pallidol是一种有效的选择性单线态氧猝灭剂。Pallidol具有抗氧化和抗真菌活性[1][2]。
微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A是一种蓝藻毒素。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A能激活Nrf2,促进氧化应激反应。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A也可用于毒理学研究[1][2]。
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的IRAK-4抑制剂,以亚纳摩尔顺序有效抑制人和大鼠IRAK-4活性,对IRAK-1的选择性>30倍；抑制IL-1β或TLR配体脂多糖(LPS)诱导人肺泡上皮细胞,成纤维细胞样滑膜细胞中IL-6的产生,和外周血单核细胞；显着减少尿蛋白排泄,预防肾小球硬化和间质纤维化的发展,而不影响慢性肾病小鼠模型的血压。
Fargesin 是一种从木兰植物中分离出的活性新木脂素,具有抗高血压和抗炎作用。
Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的衍生物。 Coelenterazine h 对 Ca2+ 比它的天然复合物更敏感,因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了有价值的工具。
Dilaurylglycerosulfate 是脂肪酶诊断试验中的一种助乳化剂。
NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。
(R) -2-氨基-2-环丁酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-Abl,Aurora A,IGF-1R,Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
BI-4394是一种高效的选择性MMP-13抑制剂,IC50为1 nM,对其他9种MMP同种型(MMP2/14,IC50=18/8.3 uM)的选择性>1000倍；BI-4394在a中有效全长MMP-13胶原降解试验(IC50=11 nM)能够抑制牛鼻软骨的降解,IC50为31 nM。
P-BP-SFAC是一种荧光分子。P-BP-SFAC具有明显的吸收带,峰值约为377 nm,表明ICT效应更强[1]。
2',3',5'-三-O-乙酰基-5-(三氟甲基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
胆囊收缩素前体(24-32)(大鼠)是一种胆囊收缩素前体,可在心脏、肺和肾脏以及胃肠道和大脑中表达。胆囊收缩素是一种脑肠肽,可刺激胆囊收缩和胰腺外分泌,也可作为神经递质[1]。
丁布芬是一种非甾体化合物。丁布芬具有镇痛和解热作用。丁布芬可用于炎症研究[1][2]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
Cantuzumab mertansine(SB-408075；huC242-DM1)是一种ADC,是有效的maytansine衍生物(DM1；HY-19792)和针对CanAg的人源化单克隆抗体(huC242)的免疫偶联物。坎妥珠单抗-美坦坦对结肠癌细胞具有细胞毒性,并对一系列CanAg阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤作用[1][2]。
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-6-(吡啶-4-基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Chrysophanol triglucoside 是一种从决明子中分离出的蒽醌类化合物,可抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和 α-glucosidase,IC50 值分别为80.17 和 197.06 µM。Chrysophanol triglucoside 具有糖尿病研究的潜力。
荧光素酰肼是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。荧光素酰肼是由己二酸二肼与异硫氰酸荧光素反应形成的比色探针。荧光素酰肼可用于各种生化研究[1][2]。