MSX-122 是一种 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM；MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
Ep300/CREBP-IN-2(实施例73)是一种有效的口服活性Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.052和0.148μM。Ep300/CREBBP-IN-2可用于癌症研究[1]。
Samelisant(SUVN-G3031)是一种有效的选择性组胺H3受体(H3R)反向激动剂,具有良好的脑渗透性和口服生物利用度。Samelisant对人类(hH3R；Ki=8.7nm)和大鼠(rH3R；Ki=9.8nm)H3R具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant可用于睡眠相关疾病的研究[1]。
Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
Methyl β-D-glucopyranoside 的酶促咖啡酰化可用于合成天然的糖代酚。
Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂; 开发用于治疗便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
Gomisin L1 是一种木酚素,对 A2780 和 Ishikawa 细胞的细胞活力具有抑制作用,IC50 分别为 39.06 μM 和 74.16 μM。
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
钙蛋白酶-2-IN-1是一种钙蛋白酶-2选择性抑制剂,通过延长ERK激活来增强学习和记忆。
斑马鱼眼中发育血管生成的有效抑制剂,半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和2)antaognist,IC50分别为1.2和52 uM；在人内皮细胞,小鼠主动脉环和小鼠中表现出显着的抗血管生成活性。氧诱导的血管生成视网膜病变模型；不直接靶向VEGFR,并抑制一系列细胞和组织系统中的血管生成。
Bis-propargyl-PEG6是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成鸟苷-3', 5'-环单磷酸盐的多聚体。
GLP-1 receptor agonist-1 是胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的激动剂。
DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
去纤溶肽钠是单链多脱氧核糖核酸的复杂混合物。降纤肽钠具有保肝、抗炎、抗血栓、促纤维蛋白溶解和抗缺血特性。去纤溶肽钠可用于正弦阻塞综合征(SOS)/静脉阻塞性疾病(VOD)研究[1]。
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
JPS014是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS014降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS014是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
二肌动蛋白是链霉菌产生的一种抗生素离子载体,是癌细胞中靶向Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效小分子。Dinatin对HCT-116细胞生长有明显抑制作用,IC50为1.1µM。二肌动蛋白以非凋亡方式对癌细胞显示抗增殖活性。丁肌动蛋白也是研究神经病理性疼痛的有效药物[1]。
BCL6 PROTAC 1是一种选择性B细胞淋巴瘤6(BCL6)PROTAC。BCL6 PROTAC 1抑制BCL6细胞报告子,IC50值为8.8µM。BCL6 PROTAC 1在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系中显著降解BCL6。BCL6 PROTAC 1可用于肿瘤相关研究[1]。
Amebucort 是一种人工合成的糖皮质激素皮质类固醇,可能用于炎症疾病的研究。
二水半乳醇是种子寿命的标志。二水半乳醇可以清除羟基自由基,保护植物细胞免受MV处理、盐度或冷冻引起的氧化损伤[1]。
DS-7423是一种新型有效的小分子PI3K/mTOR双重抑制剂,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和mTOR的IC50分别为15.6,1143,249,262和34.9 nM；无论PIK3CA的突变状态如何,对一组IC50<75 nM的9个OCCA细胞系发挥抗肿瘤作用；抑制OCCA的肿瘤生长小鼠异种移植模型中的剂量依赖性方式。实体瘤1期停止
QCC374 是 IP 的选择性激动剂。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
6-Chloro-7-hydroxy-4-methylcoumarin (compound 3) 是一种合成中间体。
Fmoc-Glu OAll是一种谷氨酸衍生物[1]。
LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂,在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
Orobanchylacetate 是一种天然独脚金内酯,是根寄生植物的发芽刺激剂。