血管生成抑制剂4是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂4可用于癌症的研究[1]。
KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Presatovir (GS-5806) 是新颖且有口服活性的 RSV 融合抑制剂,平均EC50 值为0.43 nM.
5-[(2-硝基苯基)亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮(化合物4)具有抗菌、抗糖尿病和抗氧化活性。5-[(2-硝基苯基)亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌和斑疹伤寒杆菌的MIC为4.5-9.9μΜ/mL,对黑曲霉和白色念珠菌的MIC均为4.99μΜ/mL[1]。
KU14R是胰岛素受体拮抗剂,能选择性阻断由咪唑啉引起的胰岛素分泌。
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
AChE/Nrf2调节剂1是一种口服活性乙酰胆碱酯酶(AChE)/核因子红细胞2相关因子2(Nrf2)调节剂。AChE/Nrf2调节剂1对eeAChE和hAChE具有Nrf2诱导活性和AChE抑制活性,IC50值分别为0.07μM和0.38μM。AChE/Nrf2调制器1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
Fulvotomentoside B 是一种皂苷,可以从黄毛乳杆菌中分离得到。Fulvotomentoside 类化合物可显着降低 CCl4、d-半乳糖胺(d-gal)和对乙酰氨基酚中毒小鼠血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)和三酰甘油(GT)水平,明显减轻肝脏病理损伤。
L-β-高谷氨酰胺盐酸盐是一种谷氨酰胺衍生物[1]。
Erythro-Guaiacylglycerol beta-coniferyl ether 可以从绿豆的茎和叶中分离出来。Erythro-Guaiacylglycerol beta-coniferyl ether 抑制 α-糖苷酶活性,EC50 值为 18.71 μM。
(+)-KCC2 blocker 1 是一种选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 0.4 μM。(+)-KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,是 KCC2 blocker 1 的对映异构体。
异球蛋白A是一种含有α和β不饱和酮成分的球蛋白。异球蛋白A与谷胱甘肽结合,并靶向IKKβ上的多个半胱氨酸残基。异球蛋白A还抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和一氧化氮(NO)的产生,显示出抗炎活性[1]。
Levofloxacin半水合物是抗生素化合物,抑制细菌DNA旋转酶活性。
α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物,是 P2X3 和 P2X7 受体的配体。
二苯并(a,i)芘-d14是氘标记的二苯并[a,i]芘[1]。
Ontuxizumab(MORAb-004)是一种人源化IgG1/κ抗内皮素(TEM-1或CD248)单克隆抗体,具有抗肿瘤作用。Ontuxizumab可用于癌症研究[1]。
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体。
β3-AR agonist 1 (compound 15) 是一种高效选择性的,可口服的 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 激动剂 (EC50=18 nM),对 β1-、β2-、α1A-AR 无活性 (β1/β3, β2/β3, α1A/β3>556倍)。
Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂。
(S)-Falcarinol (Panaxynol),人参中主要的聚乙炔之一,具有抗肿瘤活性。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是人参中最有效的抗血小板药物,其作用机制主要是抑制血栓素的形成。(S)-Falcarinol (Panaxynol) 是有效的 Nrf2 激活剂。
肽R是一种环状肽,是一种特异性CXCR4拮抗剂。肽R显示出深刻重塑肿瘤基质的卓越能力。肽R具有肿瘤研究的潜力[1][2]。
Aspartyl-alanyl-diketopiperazine (DA-DKP) 是一种免疫调节分子,由人血白蛋白的 N 端裂解和环化产生,通过与 T 淋巴细胞无反应相关的分子途径调节炎症免疫反应。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
GEMA是脑啡肽转化酶的有效抑制剂(Ki=8.8nm)。GEMA引起镇痛[1]。
Efaproxiral是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
神经节苷脂GM3是a、b和c系列神经节苷脂的前体,与跨膜受体(如表皮生长因子和胰岛素受体)相互作用,并通过创建专门的脂质环境来调节受体功能。神经节苷脂GM3由GM3合成酶合成,可用于高胆固醇血症的研究[1]。