BACE1-IN-2 是一种选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 为 22 nM。
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
2,2-二甲基-6-苯基吡喃[3,4-b]吡喃-8-酮(化合物2)是从金丝桃地上部分的己烷提取物中分离出来的吡喃酮[1]。
N-Boc-O-tosyl hydroxylamine 可用作抗体偶联药物 (ADC) 的连接桥。
a-TGF(34-43),大鼠是一种活性肽。a-TGF(34-43),大鼠可用于免疫研究[1]。
盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。
TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值0.8nM,对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
2,3,4,5,6-五氯联苯-2′,3′,4′,5′,6′-d5是氘标记的2,3,4,56,6-五氯联苯-2',3′、4′,5',6′[1]。
Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
Bis-PEG3-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG3-acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
3,3’,5,5’-Tetramethylbenzidine(TMB)是免疫组化和ELISA的显色底物。
Incracumab(抗人选择素P重组抗体)是一种人源化单克隆IgG4抗体,以9.9nM的Kd值选择性靶向P-选择素。Incracumab抑制P-选择素糖蛋白配体1(PSGL-1)模拟肽与P-选择素结合,IC50值为1.9µg/mL,并强烈抑制细胞粘附[1][2][3]。
Deruxtecan-d2是氘标记的油酸钾[1]。
异香草素-d3是氘标记的异香草素[1]。异香兰素是一种醛氧化酶抑制剂[2]。抗痉挛活性[3]。止泻活动[4]。
喷昔洛韦(VSA 671)钠是一种有效和选择性的抗疱疹病毒药物,对HSV-1(HFEM)和HSV-2(MS)的EC50值分别为0.5、0.8µg/ml。喷昔洛韦钠显示出无毒性的抗疱疹病毒活性。喷昔洛韦钠可预防小鼠死亡[1][2]。
H-Lys-Asp-OH是一种具有生物活性的肽。
氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。
Aspartic acid calcium (Calcium L-aspartate) 是钙与 L-Aspartic acid (L-天冬氨酸) 连接的螯合物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,可作为体内蛋白质的结构单元。
SW203668是一种苯并噻唑化合物,对肺癌细胞株(IC50=0.022-0.116μM)具有抗肿瘤活性[1]。