描述 |
SW203668是一种苯并噻唑化合物,对肺癌细胞株(IC50=0.022-0.116μM)具有抗肿瘤活性[1]。
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相关类别 |
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体外研究 |
SW203668(0.1,0.3,1,3和 10微米)有 2.个苯并噻唑对映体,(+)-SW203668比 (-)-SW203668更能与 第37页/第30页结合[1]。 SW203668(1 nM-10μM;2天)抑制 2012年2月细胞生长,国际50分别为 0.029μM((+)-SW203668)和 0.007μM((-)-SW203668)[1]
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体内研究 |
SW203668(25 mg/kg;腹腔注射; 单次剂量) 在小鼠血浆中半衰期为 8.小时,(6mg/kg、20mg/kg;腹腔注射; 每天1.次,持续 15天) 对 CD-1型小鼠低毒[1]。 SW203668(20mg/kg;腹腔注射; 每天 1.次,持续 14天) 能够保存皮脂细胞,并显著增加小鼠的皮脂细胞数量[1]。 SW203668(20mg/kg;腹腔注射; 每天1.次,持续 14天) 对含有2012年2月细胞来源的肿瘤异种移植的免疫缺陷型非肥胖糖尿病严重联合免疫缺陷(编号SCID)小鼠显示出抗肿瘤效果[1]。
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参考文献 |
[1]. Theodoropoulos PC, et al. Discovery of tumor-specific irreversible inhibitors of stearoyl CoA desaturase. Nat Chem Biol. 2016 Apr;12(4):218-25.
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