6BrCaQ是一种有效的线粒体热休克蛋白TRAP1抑制剂,具有抗增殖活性。6BrCaQ可用于合成6BrCaQ TPP共轭物[1]。
Z-脱氢-丙氨酸-OH是丙氨酸衍生物[1]。
Norelgestromin是Norgestimate的代谢物。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
NMDA受体调节剂5(化合物195)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂5可用于神经系统疾病研究[1]。
pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 是 PTHrP 的 N 末端片段。pTH-Related Protein (1-34) amide (human, mouse, rat) 诱导高钙血症,可用于恶性肿瘤体液高钙血症的研究。
UC-1V150是一种特异性TLR7(Toll样受体)激动剂,刺激细胞免疫反应并具有抗肿瘤活性。UC-1V150可用于合成ISAC(免疫刺激抗体结合物)分子[1][2]。
TM-25659是 TAZ 的调制剂。抗骨质疏松和抗肥胖活性。
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
p38 MAPK-IN-4(化合物6)是一种p38 MAPK抑制剂,其50为35nM[1]。
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
THPN是一种有效的Nur77激动剂。THPN以270 nM的Kd特异性结合Nur77(TR3)的LBD,但不结合维甲酸受体α和PPARγ的LBD。THPN导致Nur77易位到线粒体,从而诱导黑色素瘤中的自噬细胞死亡[1][2]。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
APD668是GPR119激动剂,对人GPR119和大鼠GPR119的EC50分别为2.7 nM和33 nM。
Millewanin G是一种具有抗雌激素活性(IC50=29μM)的异戊二烯化异黄酮。Millewanin G可以从日本栽培的厚果M.pachycarpa的叶子中分离出来[1]。
ChemR23-IN-2是一种有效的口服ChemR23抑制剂,IC50值为3.2 nM。
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
ML291是一种UPR(未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291压倒了UPR的适应能力,并在多种实体癌模型中诱导凋亡。ML291可以激活UPR的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并降低白血病细胞负荷[1]。
巴多昔芬-d4(乙酸盐)是氘标记的巴多昔芬[1]。巴多昔芬(TSE-424)是一种口服血脑屏障渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50分别为23 nM和99 nM。巴多昔芬可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene还作为IL-6/GP130蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂,可用于研究胰腺癌症[2][3]。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
Arg-Arg-AMC是组织蛋白酶B的高选择性底物。Arg-Arg-AMC可用于癌症细胞中组织蛋白酶的活性测定,而组织蛋白酶与多种类型癌症的细胞侵袭和转移表型有关[1]。
TAMRA-Azide-PEG-biotin 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
唾液酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯具有抗肿瘤和抗糖尿病作用[1][2]。
Eflepedocokin alfa是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa由与人IgG2 Fc结构域融合的人IL-22组成。Eflepedocokin alfa导致IL-22/IL-22R介导的信号转导通路以及STAT3的激活。Eflepedocokin alfa在免疫应答和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复中发挥作用[1]。
CellTracker Blue CMF2HC染料是一种蓝色染料,可用于双通道核酸测序,具有蓝色和紫色激发光(450-460 nm/400-405nm或415-450 nm/480-525nm)。CellTracker Blue CMF2HC染料可用于快速测定微生物的抗生素敏感性[1][2]。
Minerval (2-Hydroxyoleic acid) 是一种合成油酸 (OA) 衍生物,能与质膜结合改变脂质组织。Minerval 具有抗肿瘤作用。
AMZ30是磷酸酯酶PME-1高效抑制剂,IC50值600nM,选择性降低细胞中去甲基化PP2A。
Ac2-12 是一种膜联蛋白/脂皮质激素 1 (LC1) 模拟肽,可抑制嗜中性白细胞的外渗。Ac2-12 具有抗迁移作用,并在实验性炎症模型中抑制嗜中性白细胞的募集。