Bazedoxifene acetate是第三代选择性雌激素受体调节剂 (SERM), IC50分别为26和99 nM。
Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
11-羟基人藤碱是从钩吻茎的乙醇提取物中分离出来的生物碱化合物。
PF-06447475是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,其IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Araliadiol 是从 Aralia cordata Thunb 的叶子中分离出来的一种聚炔化合物。Araliadiol 抑制 MCF-7 细胞生长,IC50 值为 6.41 µg/mL。
6-氯-L-色氨酸是一种色氨酸衍生物。6-氯-L-色氨酸可用作KtzQ的底物[1]。
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1],在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3]；PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
P物质[Met-Met11]是一种选择性SP-P激动剂。P物质[Met-Met11]也是一种活性肽。P物质[Met-Met11]可用于各种生化研究[1][2]。
BDM91270(化合物29)是一种大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵抑制剂,对野生型大肠杆菌AcrB的EC90为0.6μM。BDM91270可用于大肠杆菌耐药性的研究[1]。
三对甲苯胺-15N是氘标记的三对甲苯酰胺[1]。
生物素-α-CGRP(小鼠、大鼠)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Duoperone 是一种安定剂,同时在动物模型中,也是一种止吐剂。
SCO-PEG7-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG7-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
抗心律失常药-1(实施例I)是一种抗心律失常药物和IKr钾通道阻滞剂(IC50＜1μM)[1]。
K114,一种刚果红染料类似物,与淀粉样纤维紧密结合,其 EC50 值为 20-30 nM。
S 16474是神经激肽-1受体的拮抗剂。
Papain inhibitor (Glycylglycyl-L-tyrosyl-L-arginine) 作为 Papain 的竞争性抑制剂,在 pH 6.2 时的 Ki 值为 9 μM。
奥氏酸甲酯是一种具有抗真菌活性的植物毒性化合物。奥氏酸甲酯是一种5-脂氧合酶抑制剂,IC50值为59.6μM。奥赛宁甲酯可用于真菌感染研究[1][2]。
Ciraparantag TFA 是一种凝血酶和 Xa 因子抑制剂。Ciraparantag TFA 是一种用于抗凝血剂的广谱逆转剂,包括低分子肝素、未分级肝素和一些直接口服抗凝血剂,但不包括 VKAs。
Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
((4-氯-3-(三氟甲基)苯基)砜基)脯氨酸是脯氨酸衍生物,其分子中既含有氨基又含有羧基。
Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2是HIV-1蛋白酶的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-硝基)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2可用于测试HIV-1蛋白酶活性[1]。
Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。