Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
RXFP1受体激动剂-6(实施例7)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-6抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为12nM[1]。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
Elacridar(GF120918; GW0918)盐酸盐是P-糖蛋白抑制剂,在体内外实验中常作为工具化合物。
O4I2是一种有效的Oct3/4诱导剂, 有效作用于各种人细胞系包括人成纤维细胞。
Apitiglomab(SRK-015)是一种抗促肌球蛋白单克隆抗体。Aptegromab可用于研究神经肌肉疾病,包括脊髓性肌萎缩[1]。
DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂。DPLG3抑制小鼠 i-20S 的IC50值为 9.4 nM。DPLG3可用于免疫疾病的研究。
Chlorhexidine acetate hydrate 是一种抗菌剂和防腐剂。Chlorhexidine acetate hydrate 可用于外伤后、手术前或注射前清洁皮肤。
猪血管紧张素原(1-14)是一种多肽,是血管紧张素原基的N端片段,包括氨基酸残基1-14]。
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白抑制剂。G0507 是大肠杆菌生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
Amifostine是一种广谱的细胞保护剂,可以抵抗电离辐射和化疗药物对DNA的破坏作用。
Calyculin A是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶1 (PP1) 和蛋白磷酸酶2A (PP2A) 抑制剂,其IC50 为0.5至1 nM。
(+)-MK 801 Maleate 是一种有效,选择性,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。
AP 24149是一种有效的Src-Abl双重抑制剂,Src和Abl的IC50值分别为9.1和3.6 nM[1]。
碘氯甲烷-d2是氘标记的碘氯甲烷[1]。
Plonmarimab(TJ003234)是一种抗GM-CSF单克隆抗体。Plonmarlimab可用于类风湿关节炎和新冠肺炎的研究[1][2]。
N-acetyldopamine (NADA) 是一种儿茶酚胺,被昆虫用作硬化前体,来硬化表皮。
SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。
TP-064是PRMT4的有效,选择性和细胞活性抑制剂,IC50<10 nM,Kd为7.1 nM,对PRMT4的选择性(>100倍)高于其他PRMT；降低BAF155的二甲基化(IC50=340±在细胞baed测定中,以剂量依赖性方式,30nM)和MED12(IC50=43±10nM)；抑制一部分多发性骨髓瘤细胞系(NCI-H929,RPMI8226,细胞IC50分别为379和886 nM)的增殖,受影响的细胞在细胞周期的G1期停滞,但对急性髓性白血病,结肠癌没有影响,或肺癌细胞系。
Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
BET-IN-2是 BET 的抑制剂,对BRD4-BD1的 IC50 为52 nM。
ZCZ011是一种有效的脑渗透大麻素1(CB1)受体阳性变构调节剂。ZCZ011增强CP55940与CB1受体的结合,增强anandamide(AEA)刺激的小鼠脑膜GTPγS结合。ZCZ011增加hCB1细胞中的β-阻遏蛋白招募和ERK磷酸化。ZCZ011可用于研究神经病理性和炎性疼痛[1]。
T807是一种新型的tau正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂,平均 EC50 分别为30和630 nM。