JZP-MA-11是一种靶向内源性大麻素α/β-水解酶结构域6(ABHD6)酶的正电子发射断层扫描(PET)配体。JZP-MA-11以126nM的IC50值选择性地抑制ABHD6。JZP-MA-11可穿过血脑屏障(BBB)。[18F]JZP-MA-11具有针对小鼠和非人类灵长类动物(NHP)大脑ABHD6进行临床前评估的潜力[1]。
PI3K-IN-36(化合物A36)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-36可用于滤泡性淋巴瘤(FL)的研究[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
H-Gly-Gly-Met-OH是一种具有生物活性的肽。
HSMO9 是一种 (+)-甲基苯丙胺 (METH) 样半抗原,可以与载体蛋白偶联。HSMO9 可用于疫苗开发。
CD147降解器1是PROTAC靶向CD147,DC50值为6.72µM。CD147降解物1抑制细胞增殖、迁移和侵袭。CD147降解剂1降低CD147、MMP9和p-STAT3蛋白的表达。CD147降解剂1显示抗癌活性[1]。
ML133 (hydrochloride) 是一个选择性的 Kir2 家族通道的抑制剂,在pH 7.4 和pH 8.5 时的 IC50 值分别为1.8 μM 和290 nM。
n-丙基-胺-d7(盐酸)是氘标记的丙-1-胺盐酸盐[1]。
(S) -2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
替鲁膦酸盐(Tiludronic Acid)是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。替鲁膦酸盐用于研究代谢性骨疾病。替鲁膦酸盐是破骨细胞空泡H(+)-ATP酶的有效抑制剂。抗吸收和抗炎特性[1][2][3][4]。
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel)[1]。
Miravirsen(SPC-3649),一种β-d-氧锁核酸修饰的硫代磷酸反义寡核苷酸,抑制miR-122的生物发生。Miravirsen(SPC-3649)用于研究HCV感染[1]。
M5N36是一种有效的选择性Cdc25C抑制剂,其IC50值分别为0.15、0.19和0.06µM。M5N36显示抗增殖活性,并增加p-CDK1和p-CDK2的表达[1]。
ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
酪氨酸亮氨酸(Tyr-Leu,YL)是一种口服活性二肽,具有强大的抗抑郁活性[1]。
GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
H-D-Asp(OtBu)-OH是天冬氨酸衍生物[1]。
3'-叠氮基-N6-苯甲酰基-3'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Withanolide S 是从天然 Physalis cinerascens 中分离得到的
Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
BBD(NSC240867; Benzylamino-NBD)是生化显色剂。
BODIPY FL-EDA是一种荧光染料。BODIPY FL-EDA是一种脂肪胺类似物,可以与醛和酮偶联。BODIPY FL-EDA可用于检测修饰的和正常的脱氧核苷酸,并确定DNA损伤和基因组DNA甲基化[1]。
C6 L-苏氨酸神经酰胺是一种生物活性鞘脂和天然神经酰胺的细胞渗透类似物[1]。C6 L-苏氨酸神经酰胺显著抑制T细胞产生IL-4。抗过敏药物[2]。
MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌均有体外抗菌活性。Clinafloxacin hydrochloride 对肺炎链球菌有抑制作用,对其 parC-gyrA 突变体的 MIC 为 1 μg/ml。