(R) -TCB2是TCB2的R-对映体。TCB2是一种有效的抗人白细胞介素-2抗体,促进异二聚体白细胞介素-2受体信号传导,提高抗肿瘤免疫力[1]。
Fmoc-Thr(tBu)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
LIMK-IN-1(化合物14)是LIM激酶(LIMK)的抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5nM和0.9nM。LIMK-IN-1可用于高眼压和相关青光眼的研究[1]。
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
ASGPRligand-1 是一种脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体化合物。ASGPRligand-1可用于多种疾病的研究。
Tauroursodeoxycholate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。
Drp1-IN-1(comp A-7)是一种动力蛋白-1样蛋白(Drp1)抑制剂,IC50为0.91μM[1]。
Fmoc-Tyr(tBu)-OPfp是一种酪氨酸衍生物[1]。
VU 0255035是一种高选择性、竞争性和脑渗透性毒蕈碱M1受体拮抗剂,IC50为130 nM。VU 0255035可减少毛果芸香碱诱导的小鼠癫痫发作。VU0255035用于检测M1受体在不同情况下的作用[1]。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2(化合物C2)是一种SARS-CoV-2非结构蛋白13(nsp13)小分子抑制剂,对nsp13 ssDNA+ATP酶的IC50为42μM[1]。
FAK-IN-7(化合物5r)是FAK抑制剂(IC50=11.72µM)。FAK-IN-7具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
9-芴基甲氨基甲酸酯用作荧光团试剂,用于聚糖的荧光检测[1]。
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
7-TFA-ap-7-Deaza-ddG(化合物19d,US20060281100A1)是一种核苷酸衍生物,可用于合成可用于DNA测序反应的硫代三磷酸盐核苷酸染料终止剂[1]。
Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
Secretin, porcine 是由 27 个氨基酸组成的多肽,能够作用于胰腺腺泡细胞和导管上皮细胞,促进富含碳酸氢盐的流体的产生。
ATM-IN-1是一种有效的ATM抑制剂。ATM主要位于细胞核和微粒体中,参与细胞周期进程和细胞周期检查点对DNA损伤的反应。ATM-IN-1具有研究癌症和神经疾病的潜力(摘自专利WO2021139814A1,化合物3)[1]。
N6022 是一种有效的,选择性的,可逆的 S-Nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
PluriSln 1 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂。
1,4,4-三甲基-L-脯氨酸是脯氨酸衍生物[1]。
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
Glu(EDANS)-Pro-Leu-Phe-Ala-Glu-Arg-Lys(DABCYL) 是钙蛋白酶底物。 Glu(Edans)-Pro-Leu-Phe-Ala-Glu-Arg-Lys(Dabcyl) 的激发波长为 380 nm,发射波长为 500 nm。
Carbostyril 124是一种致敏生色团。Carbostyril 124是一种相当有效的近结合铽离子有机敏化剂[1][2]。
马钱子碱是一种倍半萜内酯,可以从马钱子草的根中分离出来。马钱子碱在CHCl3中作为单一立体异构体存在,但在吡啶中为外消旋体[1]。
Glut-Phe-AMC是一种荧光染料。
ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。
8-甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。