Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。
Homobaldrinal 是一种戊酸盐 (HY-N0718) 的分解产物。Homobaldrinal 表现出基因毒性活性,在沙门氏菌/微生物试验中。
盐酸洛非西定-d4(Baq-168-d4)是氘标记的盐酸洛非西定。盐酸洛非西定是一种选择性α2受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他类型阿片类戒断的身体症状[1][2]。
BRD9185 是 DHODH 的抑制剂,其在体外测得的EC50 值为 16 nM,仅用三剂即可治愈P. berghei感染的小鼠。
鸟嘌呤-13C,15N2是13C和15N标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
T01-1是一种抗癌剂(喜树碱衍生物),具有良好的抗增殖活性[1]。
4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯-3,3,5,5-d4是氘标记的4-氧代吡啶-1-甲酸叔丁基酯[1]。
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Didrovaltrate (Didrovaltratum) 是从缬草根中分离出来的一种细胞毒性和抗肿瘤剂。
N-(2-硝基苯基磺基)-L-天冬酰胺(二环己基铵)盐是天冬酰胺衍生物[1]。
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治疗帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体药物,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
Dnp PLAYWAR是基质金属蛋白酶-8(MMP-8)和MMP-26的荧光底物.MMP-8和MMP-26的活性可以通过测量在去除N-末端的肽水解时未淬灭的色氨酸荧光来定量。dinitro
N-(4-Carboxycyclohexylmethyl)maleimide 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Gatifloxacin sesquihydrate (AM-1155; BMS-206584; PD135432) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin sesquihydrate 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。Gatifloxacin sesquihydrate 在动物模型中,可用于治疗细菌性结膜炎。
Lazabemide(Ro 19-6327/000)是MAO-B选择性可逆性抑制剂,IC50值为30nM,对MAO-A无活性(IC50>100uM)。
HBV-IN-25是一种高效、口服活性好的新型HBV cccDNA还原剂。HBV-IN-25具有抗HBeAg效力和抗HBV活性,IC50值分别为0.58μM和1.15μM。HBV-IN-25具有良好的水溶性(LYSA＞452μg/mL)和良好的PK特性,无细胞毒性[1]。
Tetrahydrocurcumin D6 (HZIV 81-2 D6) 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
7-Hydroxy-3-(4-Hydroxybenzylidene)chroman-4-one 是一种高异黄酮类化合物,可从苏木的干燥心材中分离出来。
ML-290 是一种有效的,可口服的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。
PLK1-IN-5是一种有效的PLK1抑制剂,其IC50＜500 nM。PLK1-IN-5显示出抗癌作用(WO2008113711A1；化合物I-4)[1]。
(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和连接子。(S,R,S)-AHPC-Me-C5-COOH 可用于 PROTAC MS432 (HY-130602)。
Monensin sodium salt 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。
Glu-Glu-βNA是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
N-(2-噻吩磺酰基)亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
eIF4A3-IN-9(化合物57)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-9干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为29、450和80nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-9可用于研究人类癌症发病机制[1]。