146478-72-0

• 常用中文名：FR901464
• 常用英文名：FR901464
• CAS号：146478-72-0
• 分子式：C₂₇H₄₁NO₈
• 分子量：507.61600
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-01-02 18:44:02
• 更新时间：2025-08-25 17:26:04
• FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。

名称

• 英文名: fr901464
• 英文别名: WB 2663B; [(E,2S)-5-[[(2R,5S,6S)-6-[(2E,4E)-5-[(4R,5R,7S)-4,7-dihydroxy-7-methyl-1,6-dioxaspiro[2.5]octan-5-yl]-3-methylpenta-2,4-dienyl]-2,5-dimethyloxan-3-yl]amino]-5-oxopent-3-en-2-yl] acetate; [(E,2S)-5-[[(2R,5S,6S)-6-[(2E,4E)-5-[(5S,7R,8R)-5,8-dihydroxy-5-methyl-2,6-dioxaspiro[2.5]octan-7-yl]-3-methylpenta-2,4-dienyl]-2,5-dimethyloxan-3-yl]amino]-5-oxopent-3-en-2-yl] acetate

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 沸点: 702.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₄₁NO₈
• 分子量: 507.61600
• 闪点: 378.8ºC
• 精确质量: 507.28300
• PSA: 130.34000
• LogP: 3.15270
• 蒸汽压: 7.94E-23mmHg at 25°C
• 折射率: 1.553
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: FR901464是一种有效的剪接体抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: FR901464(10-20纳克/毫升；6-24小时)抑制小鼠实体瘤、结肠癌和Meth A纤维肉瘤的生长。FR901464诱导细胞周期的特征性G1期和G2/M期阻滞以及基因组DNA的核体间降解,其动力学与M-8肿瘤细胞中SV40启动子依赖性细胞转录的激活相同[1]。FR901464(1-10纳克/毫升；16小时)抑制M-8细胞中某些可诱导内源性基因的转录,但不抑制内务基因的转录[1]。FR901464具有强大的抗癌活性。它显示在M-8细胞中,在10nm浓度下SV40 DNA肿瘤病毒启动子的活性增强[1]。
• 参考文献:

  [1]. H Nakajima, et al. New antitumor substances, FR901463, FR901464 and FR901465. II. Activities against experimental tumors in mice and mechanism of action. J Antibiot (Tokyo). 1996 Dec;49(12):1204-11.

  [2]. Arun K Ghosh, et al. Enantioselective total syntheses of FR901464 and spliceostatin A and evaluation of splicing activity of key derivatives. J Org Chem. 2014 Jun 20;79(12):5697-709.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : ZC0702750 CHEMICAL NAME : WB 2663B CAS REGISTRY NUMBER : 146478-72-0 LAST UPDATED : 199806 DATA ITEMS CITED : 1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 3200 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 49,1196,1996

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

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