D-赤藓糖-d2是标记为D-红藓糖[1]的氘。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
Boc-Arg(di-Z)-OH可用于氨基酸的合成。Boc-Arg(di-Z)-OH可用于蛋白酶抑制剂的研究。Boc-Arg(二-Z)-OH通过混合酸酐(MA)与HGlu(OBzl)-Lys(Z)-Arg(Z,Z)-CH2Cl[1]偶联。
CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。
IGF1Rtide 可作为RET 激酶底物,用于 RET 激酶测定。
H-Pro-Glu-OH 是致病性分枝杆菌通过 VII 型分泌系统分泌的一种蛋白。H-Pro-Glu-OH 通过 ESX-5 通路将 LipY lipases 靶向到细胞表面。
AChE-IN-27(化合物8c)是AChE抑制剂(IC50=0.19µM)。AChE-IN-27可用于阿尔茨海默病、痴呆、共济失调和重症肌无力等神经疾病的研究[1]。
Rostafuroxin(PST 2238)是一种抗高血压化合物Na+K ATPase拮抗剂；IC50为1.5 nM。
FLT3/D835Y-IN-1(化合物13a)是一种口服活性、强效和选择性FLT3和FLT3/D835Y抑制剂,IC50值分别为0.26 nM和0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1还可阻止肿瘤生长,具有抗癌功效,可用于研究急性髓系白血病(AML)[1]。
2α-Methyl androsterone 是 mesterolone 和 drostanolone 是合成代谢的雄激素代谢产物。
UNC9994盐酸盐是一种功能选择性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受体(D2R)激动剂,可选择性激活β-阻抑素募集和信号传导。UNC9994盐酸盐显示与D2R的Ki为79 nM的结合亲和力。UNC9994盐酸盐也是Gi调节的cAMP产生的拮抗剂,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激动剂。UNC9994盐酸盐具有抗精神病药样活性[1]。
Senazodan 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
T0901317 是有效,选择性的 LXR 和 FXR 激动剂,EC50 分别为50 nM 和 5 μM。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 具有治疗前列腺癌的潜力。
Acantrifoside E (Compound 8) 是一种天然产物。 Acantrifoside E 可以从 Salacia cochinchinensis 的 90% 乙醇提取物中分离出来。 Acantrifoside E 没有 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
噻氯匹定(PCR 5332)是一种抗血栓前药,作为CD39的变构非竞争性抑制剂,IC50为81.7 µM.噻氯匹定阻断数种NTPDase同功酶,IC50为170 μM和149 对于NTPDase2和NTPDase3,分别为µM[1]。噻氯匹定是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂。噻氯匹定抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为26.0和32.3μM[2][3]。
6-Formylimitin是一种从积雪草根皮中分离的天然产物[1]。
H-Ser(tBu)-OtBu。HCl是丝氨酸衍生物[1]。
SARS-CoV-2-IN-18(化合物26)是一种有效的SARS-CoV-2 3C样蛋白酶抑制剂,IC50为45 nM【1】。
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
M1002是缺氧诱导因子-2(HIF-2)激动剂,可增强HIF-1靶基因的表达。M1002显示出与脯氨酰羟化酶结构域(PHD)抑制剂的协同作用[1]。
AAV2表位是一种生物活性肽。(该肽是衣壳衍生的免疫显性腺相关病毒2(AAV2),CD8 T细胞表位。在向血友病患者全身递送AAV2的临床试验中观察到的肝毒性归因于衣壳特异性T细胞对载体转导的肝细胞的杀伤。)
N1烯丙基假哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。