SPH5030是一种选择性、有效且不可逆的HER2突变体抑制剂,对HER2 D769H、D769Y、V777L和R896C突变体的IC50小于1 nM。与奈拉替尼和派罗替尼相比,SPH5030具有较高的相对HER2选择性。SPH5030在异种移植小鼠模型中显示出显著的体内抗肿瘤效果,尤其是在HER2突变A775\U G776insYVMA异种移植小鼠模型中。
Pralatrexate(Folotyn)是叶酸类似物,对一些细胞株的 IC50< 300 nM。
Pexiganan(MSI 78游离碱)是magainin 2的合成类似物。Pexigann是一种有效的口服广谱抗菌肽。Pexiganan可用于研究感染,如糖尿病足溃疡感染[1]。
Nur77 antagonist 1(Compound ja) 是一种选择性的 Nur77 拮抗剂 。Nur77 antagonist 1 能诱导癌细胞凋亡。Nur77 antagonist 1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞表现出良好的抗肿瘤活性。
BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
MAO-B-IN-16是一种选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,其IC50为1.55µM。MAO-B-IN-16可用于中枢神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
Azido-PEG5-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 5 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG5-alcohol 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。 Arundic acid (ONO-2506) 被开发作为中风和阿尔茨海默病的治疗剂。
JAK1/TYK2-IN-1是TYK2和JAK1的双重抑制剂(IC50分别为29和41 nM)。
Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
无定形二氧化硅可用作赋形剂,如增粘剂、悬浮剂、片剂崩解剂、吸附剂分散剂等。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
CC122是一种新型的治疗DLBCL的药物,具有抗肿瘤和调节免疫活动的作用。CC122可以结合CRBN,通过降解Aiolos和Ikaros可以模仿干扰素信号,引发DLBCL的细胞凋亡。
WQ 2743 是一种有效的抗菌剂。
APN-C3-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
索米诺酮是一种含酚化合物。Sominone可以从Withania somnifera的草药中分离出来[1]。
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂,其在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。
SR-3029 是一种有效的,ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂,IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM,Ki 均为 97 nM。
Zincon sodium 是一种检测水溶液中锌、铜离子的优良比色试剂。Zincon sodium 可用于金属蛋白中锌、铜、钴离子的测定。
Doxorubicin hydrochloride是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
dUTP钠用于PCR。
(Rac)-顺-3-羟基格列本脲-13C,d3是13C标记和氘标记(Rac)-顺-3-羟基格列本脲[1]。
VRT-532(CFpot-532)是一种有效的CFTR调制器。VRT-532增强G551D-CFTR中的通道活性和G551D-SFTR的固有ATP酶活性。VRT-532具有研究囊性纤维化的潜力[1][2]。
LNK754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂,可用于癌症和阿尔兹海默症的治疗。
黄豆黄素(Glycitein)是一种大豆异黄酮,用于研究细胞凋亡和抗氧化。
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。