| 描述 |
MRS4719是一种有效的P2X4受体拮抗剂,其IC50值为0.503μ。MRS4719可以减少梗死体积和减少脑萎缩,在缺血性中风模型中显示出神经保护和神经康复活性。MRS4719还减少了原代人单核细胞衍生巨噬细胞中ATP诱导的[Ca2+]i内流。MRS4719可用于研究缺血性中风[1]。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 0.503 μM (P2X4 receptor)[1]
|
| 体外研究 |
MRS4719(化合物21u)(0.1、0.3、0.6、1.0和3.0μM；15分钟)抑制受试者P2X4R介导的Ca2+内流[1]。
|
| 体内研究 |
MRS4719(化合物21u)(0.5-3mg/kg；用Alzet微型泵连续输注3天)减少梗死体积并减少脑萎缩；使用转子棒评估时,不能改善运动协调性和平衡性；改善中风后的学习和记忆[1]。动物模型：雄性和雌性年轻C57B/6小鼠(8-12周；通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂性局灶性脑缺血)[1]剂量：0.5、1.5和3 mg/kg给药：用Alzet微型泵连续输注3天结果：使用1.5和3.0 mg/kg剂量的总半球梗死体积大小,造成显著的神经保护。动物模型：中年C57B/6小鼠(11-12个月大；通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂性局灶性脑缺血)[1]剂量：1.5和3 mg/kg给药：用Alzet微型泵连续输注3天结果：使用旋转棒评估,未改善运动协调性和平衡。动物模型：中年C57B/6小鼠(11-12个月大；通过60分钟右侧大脑中动脉闭塞诱导短暂局灶性脑缺血)[1]剂量：3 mg/kg给药：用Alzet微型泵连续输注3天结果：卒中后学习和记忆改善,剂量为3 mg/kg时达到统计学意义。
|
