Pencycuron-d5是氘标记的H-DL-Abu-OH[1]。
依那普利(MK-422无水)是口服前药依那普利的活性代谢产物,是一种有效、竞争性的长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为1.94 nM。依那普利可用于高血压的研究[1][2][3]。
Stepronin(前列甘氨酸)是一种口服活性祛痰剂(吸入给药优于口服给药)。Stepronin通过减少上皮细胞的Cl-分泌和粘膜下腺的粘液糖蛋白分泌来抑制体外气道分泌[1]。
ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。ACT-777991在动物模型中具有微粒体和肝细胞的稳定性。ACT-777991抑制活化的T细胞向CXCL11[1]的迁移。
18： 0 EPC氯化物是一种合成阳离子磷脂。18： 0 EPC氯化物(临界协同浓度为2.34-2.93μM)显著提高丁香酚对大肠杆菌的灭活效果[1]。
BDP-FL的炔烃衍生物,BODIPY的类似物？FL炔烃。BDP-FL是一种硼并吡咯啉染料,是一种明亮的、可光照的荧光团,在荧光素(FAM)通道中发射。与FAM不同,BDP-FL是非常可拍照的。其亮度与荧光素相似。这种炔烃可以通过铜催化的点击化学与一些含叠氮化物的分子共轭
3-甲基苯甲醚-d3是氘标记的3-甲基苯乙醚[1]。
Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
DL-苏氨酸甲酯盐酸盐是苏氨酸衍生物[1]。
(Z)-Pseudoginsenoside Rh2 是 Pseudoginsenoside Rh2 (HY-125825) 的 (Z) 构型异构体。Pseudoginsenoside Rh2 通过Ginsenoside Rh2合成而来,具有抗肿瘤活性。
Sodium Channel inhibitor 2 是一个钠通道阻断剂,来自专利 WO 2004011439 A2,化合物 3c。
Quercetin-3,4-di-O-glucoside 是一种黄酮类化合物,可从 Allium cepa 中分离得到。
17β-二氢马列宁3-硫酸盐-4,16,16-d3(钠)是氘标记的17β-二氢马列宁3-硫酸盐-4,16,16。
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
毛蕊异黄酮 (Calycosin)是一抗氧化和抗炎症活性天然化合物。
Yukovanol是一种黄烷酮,可以从一些柑橘属植物的根中分离出来[1]。
STING调节剂-3是STING抑制剂。STING调节剂-3在闪烁邻近测定中以43.1nM的Ki值抑制R232 STING。STING调节剂-3对THP-1细胞中的IRF-3激活或TNF-β诱导没有影响[1]。
WKYMVM 是有效的 N-甲酰肽受体 FPR1 和 FPRL1/2 的激动剂,同时可以激活一些白细胞效应功能,如趋化性、激活补体受体-3及 NADPH 氧化酶。
Juniper camphor 是一种倍半萜烯类化合物,可从樟脑的高沸点馏分樟脑蓝油中分离得到。
BRG1-IN-1(化合物11d)是一种有效的BRG1抑制剂。BRG1-IN-1在体外对替莫唑胺的抗增殖和诱导细胞死亡作用的致敏作用优于PFI-3。BRG1-IN-1增强替莫唑胺对皮下GBM肿瘤生长的抑制作用【1】。
Wilforlide B是一种天然的去甲三萜,在人类癌细胞中具有抗肿瘤活性[1]。
Bromo-PEG2-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Bleselumab(ASKP1240)是一种人抗CD40单克隆抗体(mAb)。Bleselumab以高亲和力结合人CD40(Kd： 0.24 nM)。布莱塞鲁单抗通过阻断CD40与其配体CD40L的相互作用来抑制免疫应答。Bleselumab可防止器官移植排斥[1]。
eIF4A3-IN-6是真核生物起始因子4A(eIF4A)的有效抑制剂,如eIF4AI和eIF4AII。eIF4A3-IN-6具有研究eIF4A依赖性疾病的潜力,包括癌症研究(摘自专利US20170145026A1)[1]。
HDAC-IN-40是一种有效的烷氧基酰胺基HDAC抑制剂,HDAC2和HDAC6的Ki值分别为60 nM和30 nM。HDAC-IN-40具有抗肿瘤作用[1]。
AGN 194078 是一个有选择性的 RARα 激动剂,其 Kd 和 EC50 值分别为 3 和 112 nM。
伊立替康-d10(+)-伊立替康-d10)盐酸盐是氘标记的伊立替康。伊立替康(+)-伊立替康)是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来阻止DNA链的释放[1][2]。
Ifinatamab是具有抗人B7同源物3蛋白(人B7-H3)的单克隆免疫球蛋白G1κ。Ifinatamab是一种糖蛋白α免疫调节剂[1]。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。