1453067-91-8

• 常用中文名：Bleselumab
• 常用英文名：Bleselumab
• CAS号：1453067-91-8
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2023-04-05 10:21:18
• 更新时间：2025-11-30 11:46:23
• Bleselumab(ASKP1240)是一种人抗CD40单克隆抗体(mAb)。Bleselumab以高亲和力结合人CD40(Kd： 0.24 nM)。布莱塞鲁单抗通过阻断CD40与其配体CD40L的相互作用来抑制免疫应答。Bleselumab可防止器官移植排斥[1]。

名称

• 英文名: Bleselumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Bleselumab(ASKP1240)是一种人抗CD40单克隆抗体(mAb)。Bleselumab以高亲和力结合人CD40(Kd： 0.24 nM)。布莱塞鲁单抗通过阻断CD40与其配体CD40L的相互作用来抑制免疫应答。Bleselumab可防止器官移植排斥[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CD40[1]

• 体外研究: 布莱塞鲁单抗(0-1μg/mL,48小时)剂量依赖性地抑制可溶性 2014年诱导的 PBMC增殖[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：PBMC浓度：0-1μg/mL培养时间：48小时结果：抑制shCD154在人、食蟹猴和兔血液样本中诱导的PBMC增殖。
• 体内研究: Bleselumab(0.1-10mg/kg静脉注射) 抑制食蟹猴的迟发型超敏反应 (d)[2]Bleselumab(2mg/kg静脉注射) 可延长食蟹猴移植肾的存活时间[3]。 布莱塞鲁单抗(2或 5mg/kg静脉注射) 与 他克莫司(HY-13756)联用显示比单一疗法更长的中位生存时间 (MST)[3]动物模型：食蟹猴[2]。用量：0.1、1和10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)结果：以浓度依赖的方式抑制抗TTx IgG和抗TTx IgM的产生。
• 参考文献:

  [1]. Harland RC, et al. Efficacy and safety of bleselumab in kidney transplant recipients: A phase 2, randomized, open-label, noninferiority study. Am J Transplant. 2020 Jan;20(1):159-171.

  [2]. Okimura K, et al. Characterization of ASKP1240, a fully human antibody targeting human CD40 with potent immunosuppressive effects. Am J Transplant. 2014 Jun;14(6):1290-9.

  [3]. Song L, et al. Effects of ASKP1240 combined with tacrolimus or mycophenolate mofetil on renal allograft survival in Cynomolgus monkeys. Transplantation. 2014 Aug 15;98(3):267-76.