K(生物素)-KEVV-Abu-CS-Abu-SYKK-NH2是一种肽,其一级结构为:Lys(生物素基)-Lys-Glu-Asp-Val-Val-Abu-Cys-Ser-Abu-Ser-Tyr-Lys-Lys-NH2。
Egaptivon pegol(ARC1779)是一种适体,可阻断血管性血友病因子(VWF)与血小板GPIb受体的结合。EGATTIVON pegol具有抗血栓作用。
KHS101 hydrochloride 可选择性的诱导神经元分化表型,并能和转化酸性含螺旋蛋白 (TACC3) 发生相互作用。
3'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Keap1-Nrf2 PPI蛋白-蛋白相互作用的新型有效抑制剂,通过激活Nrf2信号对NCM460细胞和小鼠结肠中的DSS显示细胞保护作用
A1AR拮抗剂6(化合物15)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为6.38,pKi为7.13【1】。
Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
Syringaresinol diglucoside 是由竹叶中提取的天然化合物。
莫萨普明(氯司匹拉明)是一种口服活性和强效多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺受体亚型2、3和4具有高亲和力,对5-HT2受体具有中等亲和力。莫萨普明具有抗精神病活性,可用于精神分裂症研究[1][2]。
2'-岩藻糖基乳糖(2'-FL)是一种可以从母乳中提取的低聚糖。2'-岩藻糖基乳糖调节CD14的表达,缓解结肠炎并调节肠道微生物。2'-岩藻糖基乳糖刺激T细胞增加IFN-γ的生成,并降低IL-6、IL-17和TNF-α的细胞因子生成[1][2]。
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
4’-硫腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-[(4-乙氧基苯基)磺酰基]甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
L-精氨酸-1-13C((S)-(+)-精氨酸-1-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
REDV是纤连蛋白的交替剪接的III型连接段(IIICS)区域的CS5位点内的最小活性序列。REDV可以通过结合整合素α4β1(α4β。REDV可用于细胞粘附的研究[1]。
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
NX-13是一流的口服活性肠道限制性药物,可选择性靶向并激活NLRX1通路,以诱导免疫代谢变化。NX-13可降低炎症和炎症性肠病的反应。NX-13可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
hCAXII-IN-2(化合物5i)是一种有效的人体碳酸酐酶XII(hCA XII)和hCA IX抑制剂,Ki值分别为84.2 nM和268.5 nM。hCAXII-IN-2对hCA I和hCA II的活性较低[1]。
PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。
Saccharin 1-methylimidazole是 DNA/RNA Synthesis 的活化剂。
PROTAC BTK降解剂-2是一种有效的BTK PROTAC降解剂。PROTAC BTK降解物-2有效降低BTK蛋白水平[1]。
SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。
Ehp inhibitor 2 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
Isofagarine (Iso-γ-fagarine) 是一种生物碱,可以从 Dictamnus angustifolius 的根皮中分离出来。Isofagarine 已被用于风湿、出血、瘙痒、黄疸、慢性肝炎、皮肤病等疾病的研究。
盐酸普瑞拉莫尔((-)-3-聚丙烯盐酸盐)是一种选择性多巴胺自身受体激动剂。盐酸普瑞拉莫尔具有研究精神分裂症的潜力[1][2]。
(±)-Befunolol 是一种 β-肾上腺素能受体阻断剂。
6,7-二乙氧基-4-甲基香豆素是一种荧光底物,也是蛹虫草的代谢产物[1]。