去氨基(D-3-(3′-吡啶基)-Ala2,Arg8)-加压素,一种加压素(AVP)的合成类似物,是抗利尿受体的弱激动剂。然而,去氨基(D-3-(3′-吡啶基)-Ala2,Arg8)-加压素是垂体促肾上腺皮质激素受体的有效激动剂[1]。
Quercetin 7-O-rutinoside 是一种来源于 Siparuna glycycarpa 的黄酮类化合物。
Robustaflavone 是一种可以从 Doradilla 中分离得到的双黄酮类化合物,具有利尿钠作用。
Galanin (1-19), human 是人类甘丙肽的 1-19 片段。Galanin (GAL) 是一种广泛分布的神经肽,具有多种生物学效应,包括调节激素释放,抗伤害作用和改善摄食行为。
吡喃糖(百花千斛苷),一种香豆素苷。Praeroside可以从白花前胡和解剖赫拉克勒姆的根中提取。吡喃糖在体外表现出抗炎活性。Praeroside可用于炎症研究[1][2]。
Shizukol G是一种二聚倍半萜。静香醇G可以从日本金花的根中分离出来[1]。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
CMX001 (Brincidofovir; HDP-CDV) 是一种具有口服活性的Cidofovir (CDV) 亲脂形式,对某些疱疹病毒,腺病毒和正痘病毒,比CDV具有更强的体内外活性。
甘氨酸-13C2是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
氯化铵-15N是15N标记的氯化铵(HY-1269)[1]。
利妥昔单抗(抗CD20)是一种抗CD20嵌合单克隆抗体,用于治疗某些自身免疫性疾病和癌症【1】。
WY-4766是一种质子泵抑制剂,有可能用于治疗绝经后骨质疏松症。
AB-506是一种针对HBV核心蛋白的小分子抑制剂,在体外抑制病毒复制(IC50=77 nM)。AB-506与HBV核心蛋白结合,加速衣壳组装,抑制HBV pgRNA包埋。AB-506阻断HBV感染的HepG2-hNTCP-C4细胞和原代人肝细胞中cccDNA的建立,从而抑制病毒RNA、HBsAg和HBeAg的产生(EC50=0.64-1.52μm)。AB-506在体外表现出跨HBV基因型A-H的活性,并保持对核苷类似物耐药变体的抗病毒活性。AB-506显示,与L30F、L37Q和I105T替代相比,EC50值增加了8至20倍。AB-506在啮齿动物中具有良好的口服生物利用度、全身暴露和较高的肝血浆比。
NBD-Pen高灵敏度、特异性脂质自由基荧光探针。NBD-Pen直接检测活体细胞中的脂质自由基。在二乙基亚硝胺(DEN)诱导的大鼠肝癌模型中,NBD-Pen在给药1h内检测到脂质自由基的产生。
Metconazole-d6是氘标记的Met康唑。酮康唑是一种三唑类杀菌剂。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。
9-Hydroxycamptothecin (9-Hydroxycamptothecine) 是一种具有抗癌活性的喜树碱衍生物,详细信息请参考专利文献 WO1999001456A1 中的化合物 23c。
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)的抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂,对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
邻苯二甲酸单正癸酯-3,4,5,6-d4是氘标记的邻苯二酸单正癸酸酯[1]。
Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂,IC50 值3.7 nM。
endo-BCN-PEG4-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HDAC-IN-45(化合物14)是一种小分子HDAC抑制剂,具有抗癌活性,也可以与残基Y303形成氢键。HDAC-IN-45(混合物14)对HDAC1、2和3亚型具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.108、0.585和0.563μM[1]。
AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。
Safironil 是一种抗纤维化化合物。Safironil 是胶原蛋白合成的竞争性抑制剂。Safironil 通过抑制 HSC 活化来减少肝纤维化。
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。