Frondoside A 是从海参 Cucumaria frondosa 提取得到的一种天然糖苷,具有抗癌、抗肿瘤侵袭、抗转移、抗血管生成、促凋亡等多种活性,安全性高。
SOS1激活剂1(化合物64)是SOS1介导的核苷酸交换的有效激活剂,Kd为44 nM。SOS1是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,催化RAS上GDP与GTP的交换[1]。
5-HT7激动剂2是一种有效的5-HT7受体激动剂,IC50值为28.7nM。5-HT7激动剂2可用于中枢神经系统(CNS)疾病的研究[1]。
奈达唑嗪是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂[1]。
RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
Z-Lys(Z)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
13-Oxo-ODE 是一种十八碳二烯酸,可以从艾和艾叶中分离出来。
MM-401(TFA)是MLL1 H3K4甲基转移酶抑制剂。MM-401通过阻断MLL1-WDR5相互作用抑制MLL1活性(IC50=0.32µM)。MM-401可诱导细胞周期阻滞、凋亡和分化。MM-401可用于MLL白血病的研究[1]。
(±)-Naproxen-13C,d3是氘,13C标记的(±)-萘普生[1]。(±)-萘普生((Rac)-Naproxen)是萘普生(HY-15030)的外消旋体。萘普生是一种COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为8.72和5.15μM。
N-(Azido-PEG2)-N-Fluorescein-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
阿魏酸24-亚甲基环沙坦酯是一种γ-谷维素化合物。阿魏酸24-亚甲基环沙坦促进人乳腺癌细胞中parvinβ的表达。24-亚甲基-阿魏酸环沙坦酯是一种潜在的ATP竞争性Akt1抑制剂(EC50=33.3μM)[1]。
Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂,是一种有效的C/EBPβ抑制剂。Helenalin醋酸盐具有抗炎和抗癌活性[1]。
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
RS-5773是一种钙通道 (calcium channel ) 抑制剂和地尔硫卓的同系物。RS-5773 具有抗心绞痛作用,且不会引起过份低血压或房室传导抑制。
N-(2-甲基丁酰基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
5'-O-TBDPS-2,2'-脱水尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Immeepi是H3激动剂。Immepip可以减少皮质组胺的释放。免疫球蛋白可用于神经系统疾病的研究[1]。
DBCO-CONH-S-S-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Abz-Thr-Ile-Nle-p-nitro-Phe-Gln-Arg-NH2 是一种荧光底物,可用于荧光筛选测定。
Biotin-(L-Thyroxine) 是生物素化的 L-Thyroxine (HY-18341)。L-Thyroxine 是一种合成的甲状腺激素,用于甲状腺功能减退症的研究。DIO 酶将 Biotin-(L-Thyroxine) (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。