SGC-STK17B-1是一种有效、选择性的ATP竞争性死亡相关蛋白激酶家族成员STK17B(DRAK2)抑制剂,IC50为34 nM,选择性是STK17A的100倍以上；SGC-STK17B-1对所有其他被测激酶的选择性也超过100倍,在403个野生型人类激酶分析中,只有STK17A、CAMKK1和AURKB(IC50s=5-9μm)。SGC-STK17B-1在NanoBRET靶点结合试验中显示出最高的细胞效力(IC50=190 nM)。SGC-STK17B-1是第一个真正有效和选择性的STK17B化学探针。
Astin C(Asterin)是一种具有抗癌和抗炎特性的环状五肽[1]。
L-缬氨酸叔丁基盐酸盐是缬氨酸衍生物[1]。
CLinDMA是一种阳离子脂质,可引起炎症反应。CLinDMA可用于合成LNP201。LNP201是一种脂质体组件,用于siRNA的全身递送[1]。
RD20000 是一种皮质类固醇,通过用丙酸酯化 Prednisolone 的 17 位并在 21 位脱氢获得。
鸟苷类似物。3-甲基-8-(2’-脱氧-β-D-核糖呋喃酰基)异黄嘌呤广泛用于DNA结合和动力学研究,吸光度最大值为350 nm,发射最大值为430 nm[1]。
Chamaejasmenin A是一种C-3/C-3’’连锁双拉瓦酮,可从狼毒中分离出来[1]。
去甲肾上腺素(±)-Cobefra是一种去甲肾上腺素衍生物,是一种血管收缩剂[1]。
阿拉西珠单抗聚乙二醇(CDP-791)是一种针对KDR的聚乙二醇化抗体片段。阿拉西单抗聚乙二醇可用于癌症研究[1]。
β-Maaliene 可从也是密花荆 () 鲜叶中分离得到,是分离物中的主要成分。β-Maaliene 在一定剂量下,可显著降低小鼠的运动能力。
Antioxidant agent-18 (compound 5) 是一种黄酮醇苷,具有抗氧化活性,能从银杏 (Ginkgo biloba) 中分离得到。Antioxidant agent-18 可清除 DPPH 自由基 (IC50: 15.8 μM),并还原细胞色素 c (IC50: 14.7 μM)。
Galanin message associated peptide (1-41) amide 是一种肽激素。
H-环丙基-Gly-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Nystose 是一个四糖,由两个果糖分子通过 β (1→2) 键与蔗糖的果糖基部分连接而成。
正十二烷酸巨大戟酯(Dodecanoic acid ingenol ester)是一天然化合物。
Yadanziolide C是在早幼粒细胞HL-60细胞中具有抗增殖和诱导分化特性的类胡萝卜素[1]。
二氢芥子醇是一种天然产物,可通过氢化和氢解从木质纤维素中获得[1][2]。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H：氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
TNIK抑制剂X是Traf2-和Nck-相互作用激酶(TNIK)(体外酶IC50=9 nM)的有效抑制剂,对大多数50种激酶的合理选择性超过30倍；抑制细胞活力PAMC82和T47D细胞携带TNIK扩增,IC50分别为1.77和0.385μM；显示对TNIK未扩增的AZ-521细胞没有抑制活性(IC50>30μM)；抑制pAKT和TNIK扩增的PAMC82细胞中LC3的诱导,对Wnt信号传导介导的转录显示出最小的影响。
AOH1996是复制子异构体成分PCNA(增殖细胞核抗原)的口服活性配体,靶向转录-复制冲突(TRC)。AOH1996稳定PCNA和RNA聚合酶II的相互作用,导致rpb1的蛋白酶体依赖性降解和致命的DNA损伤。AOH1996还干扰PCNA及其结合蛋白的相互作用,导致DNA复制应激并诱导细胞凋亡。AOH1996与DNA损伤剂协同作用,抑制肿瘤细胞[1][2]。
AWL-II-38.3是一种有效的ephrin-a受体(EphA3)激酶抑制剂。AWL-II-38.3对Src家族激酶和b-raf[1][2][1][2]均未表现出显著的细胞活性。
N-[双(甲硫基)亚甲基]甘氨酸甲酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
大豆酚D是皂甙元[1]的甲基三甲基硅基衍生物。
GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
9-PAHPA是羟基脂肪酸的脂肪酸酯(FAHFA)。FAHFAs是一个新的内源性脂质家族,具有抗糖尿病和抗炎作用[1]。
Indian(吲哚氧基-β-D-葡萄糖苷)是吲哚氧基的一种糖苷,是染料二甘醇和靛玉红的前体。Indican有一种主要的代谢物,硫酸吲哚氧基(IS)。IS是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运体(OAT)1、OAT 3和多药耐药相关蛋白(MRP)4[1][2]的底物/抑制剂。
抗癌剂31是一种1,3-二苯基脲喹喔啉衍生物,也是一种抗癌剂。抗癌药31通过阻止S期细胞周期和诱导凋亡而显示出抗肿瘤活性[1]。
JY-2是一种中等选择性和口服活性的叉头转录因子叉头盒O1(FoxO1)抑制剂,其抑制FoxO1转录活性,IC50为22μM。JY-2对FoxO3a和FoxO4表现出中度抑制作用。JY-2具有抗糖尿病活性[1]。