雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

SK33

SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

• CAS号：1928724-23-5
• 分子式：C₂₀H₁₃F₉N₂O₃
• 分子量：500.31
• 类别：雄激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-比卡鲁胺

(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

• CAS号：113299-40-4
• 分子式：C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S
• 分子量：430.373
• 类别：雄激素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：650.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178-181ºC
• 闪点：347.1±31.5 °C

Ralaniten

Ralaniten(EPI-506)是一种新型雄激素受体(AR)N末端结构域抑制剂的小分子抑制剂,用于治疗晚期前列腺癌；AR NTD靶向药物有可能通过抑制所有形式克服目前激素治疗的缺点。AR介导的转录活性,并因此可能影响a更广泛的AR群体,包括突变和剪接变体AR。前列腺癌2期临床

• CAS号：1203490-23-6
• 分子式：C₂₁H₂₇ClO₅
• 分子量：394.889
• 类别：癌症

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：601.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.2±31.5 °C

Enzalutamide D3

Enzalutamide D3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。

• CAS号：1443331-82-5
• 分子式：C₂₁H₁₃D₃F₄N₄O₂S
• 分子量：467.454
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托普雄酮

Topterone 是一种局部抗雄激素。

• CAS号：60607-35-4
• 分子式：C₂₂H₃₄O₂
• 分子量：330.50400
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.08g/cm3
• 沸点：459.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：195.7ºC

ARCC-4

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素治疗相关的 AR 突变。

• CAS号：1973403-00-7
• 分子式：C₅₃H₅₆F₃N₇O₇S₂
• 分子量：1024.18
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咪鲜安

咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。

• CAS号：67747-09-5
• 分子式：C₁₅H₁₆Cl₃N₃O₂
• 分子量：376.665
• 类别：真菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：499.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：46-49°C
• 闪点：256.1±31.5 °C

(R)-UT-155

(R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。

• CAS号：2031161-54-1
• 分子式：C₂₀H₁₅F₄N₃O₂
• 分子量：405.35
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮

Cortexolone 17 alpha-propionate(CB-03-01)是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。

• CAS号：19608-29-8
• 分子式：C₂₄H₃₄O₅
• 分子量：402.524
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：179.3±23.6 °C

安宫黄体酮

Medroxyprogesterone醋酸盐是孕酮受体激动剂,是合成的人激素孕酮变体。

• CAS号：71-58-9
• 分子式：C₂₄H₃₄O₄
• 分子量：386.524
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：496.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-207 °C(lit.)
• 闪点：213.2±28.8 °C

利谷隆

Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。

• CAS号：330-55-2
• 分子式：C₉H₁₀Cl₂N₂O₂
• 分子量：249.094
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：361.7±52.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：93-94°C
• 闪点：172.6±30.7 °C

TFM-4AS-1

TFM-4AS-1?是一种选择性雄激素受体调节剂?(SARM)。?TFM-4AS-1?是一种有效的雄激素受体(AR)?配体,IC50?为?38 nm。?TFM-4AS-1?也是一种基因选择性激动剂。

• CAS号：188589-61-9
• 分子式：C₂₇H₃₃F₃N₂O₂
• 分子量：474.56
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nilutamide-d6

Nilutamide-d6(Nilandron-d6)是氘标记的Nilutamide。尼鲁他胺(尼兰德龙)是一种非甾体抗雄激素药物,用于转移性前列腺癌的研究[1][2]。

• CAS号：1189477-66-4
• 分子式：C₁₂H₄D₆F₃N₃O₄
• 分子量：323.25800
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DJ-V-159

DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。

• CAS号：2253744-53-3
• 分子式：C₂₄H₁₂F₆N₄O₂
• 分子量：502.37
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Acetyl-ACTH (2-24) (human, bovine, rat)

乙酰促肾上腺皮质激素(2-24)(人、牛、大鼠)是阿片前胶原(POMC)肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂[1]。

• CAS号：1815617-98-1
• 分子式：C₁₃₅H₂₀₇N₃₉O₃₀S
• 分子量：2888.40
• 类别：神经疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Proxalutamide

Proxalutamide (GT0918) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。

• CAS号：1398046-21-3
• 分子式：C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S
• 分子量：517.50
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

烯酰吗啉-d8

二甲基吗啡-d8是氘标记的二甲基吗啡[1]。二甲基吗啉是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂中的杀菌剂组。二甲吗啉可以抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啡还抑制MDA-kb2细胞中的雄激素受体(AR)活性,IC20为0.263μM[2][3][4]。

• CAS号：1346606-71-0
• 分子式：C₂₁H₁₄D₈ClNO₄
• 分子量：395.91
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

尼鲁米特

Nilutamide (Nilandron) 是一种用于治疗转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。

• CAS号：63612-50-0
• 分子式：C₁₂H₁₀F₃N₃O₄
• 分子量：317.221
• 类别：癌症

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：1490C
• 闪点：N/A

LGD-3303

LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。

• CAS号：917891-35-1
• 分子式：C₁₆H₁₄ClF₃N₂O
• 分子量：342.74300
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Glu5)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) trifluoroacetate salt

(Des-Glu5)-ACH(1-24)(人、牛、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH；HY-106373)的类似物。促肾上腺皮质激素是垂体前叶产生的一种多肽性激素,调节皮质醇和雄激素的产生[1]。

• CAS号：1815617-95-8
• 分子式：C₁₃₁H₂₀₃N₃₉O₂₈S
• 分子量：2804.32
• 类别：内分泌

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

滴滴伊-D4

p、 p'-DDE-d8是氘标记的p,p'-DDE[1]。p、 p'-DDE(4,4'-DDE)是持久性二氯二苯三氯乙烷(DDT)的主要代谢产物,是一种强效雄激素受体拮抗剂,其IC50为5μM,Ki为3.5μM[2]。

• CAS号：93952-19-3
• 分子式：C₁₄Cl₄D₈
• 分子量：326.07500
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Flutamide-d7

氟他胺-d7是氘标记的氟他胺。

• CAS号：223134-72-3
• 分子式：C₁₁H₄D₇F₃N₂O₃
• 分子量：283.25
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿帕他胺

Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。

• CAS号：956104-40-8
• 分子式：C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
• 分子量：477.435
• 类别：癌症

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC-13789

VPC-13789是一种有效的、选择性的、口服生物利用的抗雄激素药物。VPC-13789可用于抗去势前列腺癌(CRPC)治疗的研究。VPC-13789抑制LNCaP细胞中雄激素受体(AR)的转录活性(IC50=0.19μM)[1]。

• CAS号：2761146-51-2
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₃O
• 分子量：383.37
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸环丙孕酮

Cyproterone醋酸盐是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。

• CAS号：427-51-0
• 分子式：C₂₃H₂₇ClO₄
• 分子量：402.91
• 类别：内分泌

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：525.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200-201ºC
• 闪点：177.6±29.1 °C

AC-262536

AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。

• CAS号：870888-46-3
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O
• 分子量：278.34800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC-14228

VPC-14228是一种有效的雄激素受体DNA结合域(AR-DBD)抑制剂,它干扰AR与雄激素应答元件的相互作用,并有效阻断AR转录活性。VPC-14228可用于前列腺癌研究[1]。

• CAS号：19983-28-9
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂OS
• 分子量：246.32800
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A