Kinetensin是从胃蛋白酶处理的人血浆分离的神经降压素 (neurotensin-like) 样肽。
Idebenone是合成的辅酶Q10的变体,最初用于阿尔茨海默症和其它的认知缺陷。
Enerisant是一种强效、高选择性、竞争性和口服活性的组胺H3受体拮抗剂/反向激动剂,对人和大鼠组胺H3的IC50分别为2.89 nM和14.5 nM[1]。
氯氮平-d4(HF 1854-d4)是氘标记的氯氮平。氯氮平是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物。氯氮平对许多神经受体具有高亲和力[1][2][3][4][5]。
ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。
PBFI是一种荧光指示剂,广泛用于测定细胞内钾离子浓度[1]。
LY-2456302是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。
Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。
Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]
乙酰促肾上腺皮质激素(2-24)(人、牛、大鼠)是阿片前胶原(POMC)肽的片段。POMC肽,如促肾上腺皮质激素(ACTH),是α-MSH的前体,也是MC-1受体的激动剂[1]。
Dexpramipexole(KNS-760704)也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
Sarmazenil 是一个苯二氮卓受体拮抗剂。
Solifenacin Succinate(YM905; Vesicare)是毒蕈碱受体拮抗剂。
一种有效的,选择性的,口服可用的GlyT1抑制剂,Ki为11.6 nM,对GlyT2没有活性(IC50>10 uM)；在体内提高甘氨酸CSF水平方面表现出有效活性(ED200,3.5 mg/kg)。
ACTH(4-9)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)片段。ACTH(4-9)是ACTH[1][2]的4-9序列片段。
T 82 是一种有效的 5-HT3 拮抗剂和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂,用于阿尔茨海默症的研究。
Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
Erinacine C是一种强效刺激剂。Erinacine C可用于神经生长因子合成[1]。
[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。
甘特尼单抗是一种全人抗淀粉样β(aβ)IgG1单克隆抗体,显示出持续的脑淀粉样β结合。甘特尼单抗可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
环苯扎宾-d6(盐酸)是氘标记的环苯扎宾(盐酸)。
SNAP 94847 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCH1) 拮抗剂,它区别于经典的抗焦虑药和抗抑郁药。SNAP 94847 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
trans-Permethrin 是 Permethrin (HY-B0887) 的反式构型。Permethrin 是一种杀虫剂和神经毒素。
Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。