Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Ciwujianoside E 是一种从 Acanthopanax senticosus 中分离得到的三萜皂苷。Ciwujianoside E 可用于镇静催眠药物研究。
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
rac BHFF是一种有效的口服活性GABAB受体变构增强子[1]。
SKF 38393盐酸盐是一种多巴胺D1受体激动剂, IC50为110 nM.
Pitolisant盐酸盐(BF2.649;Ciproxidine)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40) 是荧光 (TAMRA) 标记的淀粉样 β-蛋白 (Amyloid β-Protein)(1-40),Abs/Em=544/572 nm。
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。
5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。
FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。
Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
RN-1734是一种选择性TRPV4通道拮抗剂, 完全拮抗4αPDD介导的TRPV4活化, 作用于hTRPV4, mTRPV4, 和rTRPV4, IC50分别为 2.3 μM, 5.9 μM, 3.2 μM。
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
7,8-二羟基黄酮7,8-Dihydroxyflavone是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。 显示对各种神经疾病的治疗功效。
BChE-IN-12(化合物12)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)非竞争性抑制剂,IC50值为2.3μM。BChE-IN-12可从白芨中分离。BChE-IN-12可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
ST-836盐酸盐是多巴胺受体配体。
PRAX-562(PRAX562)是一种新型的持续性钠电流(INa)抑制剂,抑制ATX-II或SCN8A突变N1768D诱导的hNaV1.6持续性INa,IC50分别为141和75 nM。PRAX-562在抑制其他人类NaV亚型(hNaV1.1、hNaV1.2、hNaV1.5)以及大鼠、狗和小鼠直系同源物(rNaV1.2、dNaV1.2、mNaV1.6、rNaV1.6)表达的持续性INa方面表现出类似的效力,IC50值范围为109-180 nM。PRAX-562表现出较低效力的强直阻滞(IC50=8470 nM),表现出对持续性INa的60倍偏好,也表现出对hNaV1.1的峰值INa强直阻滞的偏好(173倍)。PRAX-562可降低海马CA1区锥体神经元的固有兴奋性,但不影响动作电位(AP)振幅。PRAX-562(3 mg/kg,po)对小鼠产生剂量依赖性保护(潜伏期增加),对抗MES诱导的强直性后肢癫痫发作(EC50=90.1 ng/ml),在10 mg/kg时具有完全保护作用。
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。
hMAO-B-IN-3(化合物15)是hMAO-B的有效抑制剂,IC50为47.4 nM。hMAO-B-IN-3具有良好的类药物特性和广阔的安全窗口。因此,hMAO-B-IN-3是铅优化和多靶点定向配体开发的合适候选者【1】。
(R) -丙胺前体是一种多巴胺(DA)激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R) -低剂量的丙泊酚抑制小鼠和大鼠的运动活动[1]。