西波尼莫德(BAF-312)半富马酸是一种有效的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。与S1P2、S1P3和S1P4相比,西波尼莫德半富马酸盐对S1P1和S1P5受体具有选择性(EC50分别为0.39、0.98、>10000、>1000和750 nM)。西波尼莫德半富马酸盐可用于多发性硬化(MS)研究[1][2]。
AnnH31是DYRK1A激酶的有效抑制剂。
PACAP (1-38), human, ovine, rat 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。
Medifoxamine是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物,优先抑制多巴胺再摄取[1]。
Mrgx2拮抗剂-2是pIC50为8.6的Mrgx2阻断剂(参考专利中的实施例123)。Mrgx2拮抗剂-2可用于研究Mrgx2介导的疾病或障碍[1]。
A-836339是CB2受体选择性激动剂,对CB1受体作用基本无。
BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。
MAO-B-IN-27 (Compound 12c) 是一种单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂。 MAO-B-IN-27 对 hMAO-B 具有有效且选择性的 MAO-B 抑制作用,IC50 值为 8.9 nM。 MAO-B-IN-27 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
RU 23686 free base 是哌啶吲哚衍生物。RU 23686 free base 可用于研究不同神经递质的作用程度。
4-Hydroxyatomoxetine 是Atomoxetine 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET,SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM,77 nM 和 1451 nM。
CGP 36742 是一种选择性 GABAB 受体拮抗剂,可在外周给药后穿透血脑屏障,IC50 为 32 μM。CGP 36742 可用于治疗抑郁症。
Eletriptan-d3(Eletriptan-d3 HBr)是氘标记的氢溴酸Eletriptan。氢溴酸Eletriptan是一种选择性5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,Ki分别为0.92 nM和3.14 nM[1][2]。
AChE/BChE-IN-11(化合物1)是一种强效的AChE和BChE抑制剂,AChE的IC50值分别为70和71μM。AChE/BChE-IN-11是一种天然产物,可从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
AChE-IN-19(化合物A15)是一种高效的AChE抑制剂,其IC50值为0.56μM,也抑制aβ聚集。AChE-IN-19具有较强的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE-IN-19可用于研究阿尔茨海默病[1]。
XJB-5-131是一种线粒体靶向活性氧和电子清除剂[1]。XJB-5-131是一种含有自由基清除剂的双功能抗氧化剂。XJB-5-131是一种针对线粒体的合成抗氧化剂[2]。XJB-5-131是脐血单个核细胞(CB MNCs)的有效电离辐射保护剂和缓解剂[3]。
Plazinemdor是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体阳性变构调节剂。Plazinemdor可用于精神、神经和神经发育障碍以及神经系统疾病的研究[1]。。
Desmethylnortriptyline 是 Nortriptyline 的代谢产物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状。
Ondansetron盐酸盐二水合物是5- HT3受体拮抗剂。
Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
(Rac)-CP-601927盐酸盐是CP-601927的外消旋体。CP-601927是一种nAChR激动剂,α4β2和α3β4 nAChR的Ki值分别为1.2 nM和102 nM[1]。
PF-00217830 是一种血清素 1A 受体激动剂、多巴胺 D2 受体激动剂和血清素 2A 受体拮抗剂。PF-00217830 可用于研究精神分裂症。
IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
Nω-烯丙基-L-精氨酸是牛脑一氧化氮合酶(nNOS)的竞争性可逆抑制剂。Nω-烯丙基-L-精氨酸能以时间依赖性方式使NNO失活。Nω-烯丙基-L-精氨酸也是一种底物,产生L-精氨酸、丙烯醛和H2O[1][2]。
Nardoguaianone J是一种愈创木黄酮类化合物,可从Nardostachys chinensis根中分离得到。Nardoguaianone J可以增强SERT活性[1][2]。
Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。