N-Desmethyl Clomipramine hydrochloride (Desmethylclomipramine hydrochloride) 是 Clomipramine 在血浆中 N-去甲基化的主要代谢产物。Clomipramine 是一种三环抗抑郁药。
GS39783是GABABR的正变构调节剂(PAM)。GABABR的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究[1]。
CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]i。CALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
TRV-1387是一种苯并呋喃赞,可抑制tau和淀粉样蛋白-β的聚集[1]。
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。
GPR88 agonist 2 (compound 53) 是一种有效、可透过血脑屏障的GPR88 激动剂,在GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50值为 14 nM。
EP1-antanoist-1是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为7.54和8.5。
OS-3-106是一种有效的BBB穿透选择性多巴胺D3受体(D3R)激动剂。OS-3-106在D3R处以高亲和力(Ki=0.2 nM)结合。OS-3-106降低可卡因自我给药和蔗糖强化率。OS-3-106可用于精神刺激成瘾研究[1]。
Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为30 nM。
CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
FAPy-adenine 是一种氧化的 DNA 碱基。FAPy-adenine 在阿尔茨海默病脑中呈上升趋势。氧化核苷是肿瘤、衰老和神经退行性疾病的生化标志物。
胰岛素样生长因子II(IGF-2)是人血清中的主要生长因子。胰岛素样生长因子II对神经突起生长产生许可和直接影响,并提高交感神经和感觉神经元的存活率[1][2]。
MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
A1AR拮抗剂4(化合物22)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.51,pKi为6.29【1】。
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
(2R,3S)-E1R (Compound 2c) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
BPTU 是一种新型的 P2Y1 变构拮抗剂。
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
MAO-B-IN-14(化合物9)是一种有效的选择性单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,对人MAO-a的IC50为0.95μM,Ki为0.55μM。
MK771是一种促甲状腺激素释放激素类似物。MK771诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力[1][2]。
Piperidine-MO-1是来自专利WO/2005/121087A1化合物实例2的多巴胺受体 (dopamine receptor) 调节剂,在大鼠纹状体中增加DOPAC的 ED50 值为68 μmol/kg。
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。