KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
Flutazolam (MS 4101; Ro 7-6102) 是一种药物,作用于大脑的苯二氮卓类受体,可缓解焦虑或紧张。
N-去甲基佐匹克隆-d8是氘标记的去甲佐匹克隆。去甲佐匹克隆是佐匹克隆的非活性代谢产物。去甲唑匹克隆有一些抗焦虑的特性。
瑞波汀是一种口服活性、强效和选择性的去甲肾上腺素摄取阻滞剂。瑞波汀可用于抗抑郁药研究[1]。
Ergtoxin-1 是一种钾离子通道阻断剂。Ergtoxin-1 是从墨西哥毒蝎 Centruroides noxius 的毒液中分离得到的。Ergtoxin-1 能阻断神经、心脏和内分泌细胞的 ERG-K+ 通道。
RO5203648是TAAR1(微量胺相关受体1)的一种高效、高选择性部分激动剂,具有很高的亲和力。RO5203648展示了神经精神治疗学的新范式【1】。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽,为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂,Ki 值均为 1 nM。
Geniposide是从栀子花中提取的环烯醚萜甙; 具有多种生物活性,例如抗糖尿病,抗氧化,抗增殖和神经保护活性。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
Schibitubin I是一种木质素。Schibitubin I具有神经保护活性。Schibitubin I可以从双色五味子变种结核菌的果实中分离出来[1]。
L-365260是一种有效和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)拮抗剂,Kis分别为1.9nM和2.0nM。L-365260以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑CCK受体相互作用。L-365260可增强吗啡镇痛,防止吗啡耐受[1][2][3]。
4-氯曲唑酮盐酸盐是曲唑酮盐酸(HY-B0478)的异构体。盐酸曲唑酮是一种抗抑郁药,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂类,用于治疗焦虑症[1]。
nAChR激动剂2(化合物8)是一种选择性α4β2(α4β2)nAChR激动剂(Kd=26 nM)[1]。
NMDA受体调节剂3(化合物99)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
PrPSc-IN-1 是荧光探探针,能够与错误折叠的朊病毒蛋白 PrPSc,抑制其聚集,IC50 值为 1.6 μM。具有抗阮病毒活性。
Echinacoside是一天然多酚化合物,具有广泛的医药活性,包括：抗氧化、抗炎症、神经保护、保肝等。
Ro 64-6198是伤害感受素/孤儿FQ受体(NOP受体/ORL1)的非肽,选择性脑渗透激动剂,pKi为9.41；对ORL1的选择性比阿片受体家族的其他成员高>100倍；引起剂量依赖性在rata中不同类型焦虑状态模型中的抗焦虑样作用,没有有效的抗恐慌样活性,缺乏抗惊厥特性,并且在抗焦虑剂量(0.3至3mg/kg i.p.)下对运动表现和认知功能没有影响。焦虑停止了
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
RO7185876是一种有效且选择性的伽马分泌酶调节剂,可作为治疗阿尔茨海默病的潜在药物。
CI-943 是一种潜在的抗精神病药物。
γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
PROT-IN-1(化合物2)是脯氨酸转运蛋白(PROT)抑制剂(IC50:1.48μM)。PROT-IN-1可用于认知障碍的研究[1]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。