戊氧基维林-d8(卡宾戊烷-d8)是氘标记的戊氧基维林。戊氧维林(卡贝塔戊烷)是一种sigma-1受体激动剂,在豚鼠脑膜上的Ki为75 nM。戊氧维林是一种中枢作用的止咳药,具有抗霉素和抗惊厥特性。戊氧维林可用于抑制支气管阻滞剂、减弱咳嗽反射、支气管平滑肌松弛和降低气道阻力[1][2][3][4]。
D-半乳糖-13C,d1是氘和13C标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
WAY 208466二盐酸盐是一种有效且选择性的5-HT6受体激动剂(人类5-HT6受体的EC50=7.3 nM)。WAY-208466二盐酸盐可提高大鼠额叶皮质的GABA水平[1]。WAY 208466盐酸具有抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。
KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
Udonitrectag(REC 0559),一种模拟NGF的低分子量化合物,旨在解决NGF稳定性问题[1]。
Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
Fluzinamide 是一种有效的抗癫痫剂。
Donepezil(E 2020)盐酸盐是非竞争性的AChE抑制剂,能穿过血脑屏障,增加皮质中的乙酰胆碱水平。
RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
Etifoxine-d3是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
ASS234(ASS-234)是一种多靶点,强效和CNS可渗透的抑制剂,MAO-1,MAO-B,EeAChE和eqBuChE的IC50分别为5.2,43,350和460 nM；抑制aβ聚集,具有抗氧化特性并在体外保护免受aβ诱导的细胞凋亡；完全阻断aβ1-42和aβ1-40的AChE介导的聚集,显示AChE的双重结合位点；ASS234显着降低aβ1-42介导的SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞的毒性,ASS234是一种有前途的多靶点候选药物,对阿尔茨海默病具有潜在影响。
丁二酸八氢氨基吖啶是一种他克林类似物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂。琥珀酸八氢氨基吖啶可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
CR 665(JNJ 38488502)是一种外周选择性κ-阿片激动剂。CR 665可激活κ阿片受体,EC50值为10.9 nM。CR 665可用于外周疼痛的研究[1][2]。
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
β-囊细胞肽是一种神经活性肽。β-袋细胞肽提高袋细胞神经元中的环AMP水平。β-囊细胞肽降低电压依赖性钾电流的振幅[1]。
L-丙氨酸-1-13C,15N(L-2-氨基丙酸-1-13C,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
Isomaltopaeoniflorin 是中草药配方舒郁的的代谢物。舒郁是一种抑郁症样疾病抑制剂。
MAO-B-IN-23 (Compound 11f) 是一种可逆且竞争性的 MAO-B 抑制剂 (IC50: 1.44 μM,Ki: 0.51 μM)。
吡拉西坦-d8(UCB-6215-d8)是氘标记的吡拉西坦。吡拉西坦(UCB-6215)是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗多种认知障碍[1][2]。
(D-Asp1)-淀粉样β-蛋白(1-42)是淀粉样β蛋白(aβ)的肽片段。淀粉样β-蛋白是阿尔茨海默病血管和实质淀粉样沉积的主要成分[1]。
6-Alpha Naloxol(Alpha-Naloxol)是opioid拮抗剂,naloxone的代谢物。
MPPG是一种有效且选择性的L-AP4敏感受体拮抗剂,其kD值为9.2μM,正在新生大鼠脊髓上测试[1]。